BLU-945为奥希替尼耐药患者带来了实打实的治疗希望

　　BLU-945是一种口服、高选择性第四代EGFR抑制剂，早在2020年9月的欧洲肿瘤内科学会（ESMO）上，这款药物就凭借独特的研发潜力首次公开亮相，迅速成为四代EGFR-TKI中的热门在研品种，收获了业内与患者的高度关注。这款药物的核心突破，在于彻底改变了前三代靶向药的作用逻辑。奥希替尼等三代药物依靠共价结合EGFR的C797残基发挥药效，而C797S突变会直接破坏这一结合模式，导致药物失效。BLU-945则通过优化分子骨架，能够精准适配EGFR激酶结构域的ATP结合口袋，即便存在C797S耐药突变，依旧能稳定结合靶点、发挥抑制作用，从根源上破解了耐药难题。

　　BLU-945的核心优势在于“三管齐下”，可同时靶向抑制EGFR经典敏感突变、T790M耐药突变以及C797X耐药突变，覆盖奥希替尼耐药后的核心突变类型，同时它对EGFR野生型具备高度选择性，对正常细胞的影响更小，理论上能降低药物不良反应、提升患者耐受度。临床前研究也进一步证实，BLU-945单药对三重突变肿瘤细胞的抑制效果远优于前三代药物，联合奥希替尼使用时，还能增强对L858R突变肿瘤的抑制作用，延长抗肿瘤持续时间，为奥希替尼耐药患者带来了实打实的治疗希望。

　　为验证BLU-945的真实临床价值，研发团队启动了I/II期SYMPHONY研究（NCT04862780），这是该药的首次人体临床试验。主要评估BLU-945单药或联合奥希替尼，治疗既往接受过至少一线EGFR-TKI治疗耐药的晚期非小细胞肺癌患者的疗效与安全性，研究于2021年正式启动，核心成果先后在2023年美国癌症研究学会（AACR）、美国临床肿瘤学会（ASCO）大会上公布。从研究人群来看，BLU-945单药组纳入112例患者，其中38.4%合并脑转移；联合奥希替尼组纳入55例患者，30.9%合并脑转移，两组患者既往治疗线数中位数分别为3.5线和2线，均为多线治疗后的难治性患者，这类患者的治疗难度本就极高，也更能体现药物的真实疗效。疗效层面，2023年AACR大会公布的早期数据显示，33例EGFR突变患者经BLU-945治疗后，肿瘤出现明显缩小，1例患者达到部分缓解，药物整体安全耐受性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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