波奇替尼/波齐替尼(Poziotinib)专门针对EGFR和HER2基因外显子20突变而设计的特异性靶向药

　　波齐替尼（poziotinib）是一个专门针对EGFR和HER2基因外显子20突变而设计的特异性靶向药。有研究表明，波齐替尼可诱导EGFR或HER2的外显子20插入突变的NSCLC细胞死亡，并且在动物试验中证明波齐替尼可能成为潜在的EGFR或HER2 20ins治疗药物。研究显示波齐替尼在具有EGFR/HER2 ex20in的转移性NSCLC中显示出疗效，ORR为30%（EGFR/HER2：23%/50%），DCR为80%。

　　波齐替尼一开始是作为治疗乳腺癌的HER2抑制剂而被研发的，后来德克萨斯大学MD安德森癌症中心的研究人员发现，该药对携带EGFR 20号外显子插入突变的效果不错，而这个突变在非小细胞肺癌里的占比不低，因此大家将研究重点转向了对EGFR 20号外显子插入突变的肺癌的疗效。波齐替尼对携带EGFR 20号外显子插入突变的非小细胞肺癌具有明显的抗肿瘤活性，患者的总体反应率为32%。更重要的是，该药疗效因插入突变的位置而异。有些部位的突变，反应率接近50%，而发生在另一些部位的突变，对药物则不起反应。

　　波齐替尼本身是一款EGFR/HER2双靶点抑制剂，主要体现于，这款药物对于EGFR（又名HER1或ErbB1）以及HER2（又名ErbB2）的部分亚型，例如外显子20插入突变（ex20ins）亚型的非小细胞肺癌，都有比较好的治疗潜力。EGFR与HER2同属于表皮生长因子受体（HER）家族，这个家族二代蛋白质会在一定的条件下两两结合形成二聚体。比方说，当EGFR与HER2这两者共同表达的时候，HER2可以与激活的EGFR形成为二聚体。目前临床上对于EGFR外显子20插入突变的研究比较多。这一突变在所有的EGFR亚型当中比较罕见，但在罕见的EGFR亚型中又占了很大的比例。这一突变亚型最大的特点，就是对于各类常用的EGFR抑制剂原发耐药。而HER2外显子20插入突变也有相似的特点，罕见，且对于现有药物的敏感性整体较低。显然，波齐替尼的“崛起”，非常有望为这部分患者带来一种有价值的精准治疗选择，全面地改善治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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