维罗非尼/维莫非尼(Zelboraf/vemurafenib)的合理用药要点介绍

　　维罗非尼是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白，其可在缺乏通常生长所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。黑色素瘤是一种来源于黑色素细胞的恶性肿瘤，是皮肤肿瘤中恶性程度最高的瘤种，容易出现远处转移。在中国黑色素瘤患者中，大约26%的患者存在BRAF基因突变。最普遍的BRAF基因突变是BRAFV600E（占所有突变的约80％）和BRAFV600K（所有突变的5-30％）。

　　维罗非尼合理用药要点：

　　1.用药前必须经由国家药品监督管理局批准的检测方法确定肿瘤为BRAF V600突变阳性，才可使用维莫非尼治疗，维莫非尼不能用于BRAF野生型黑色素瘤患者。

　　2.维莫非尼的推荐剂量为960mg/次，每天两次，口服，首剂药物应在上午服用，第二剂应在此后约12小时，即晚上服用。临床用药评价公众号：进餐或空腹时均可服用。

　　3.不推荐将剂量减至低于480mg/次，每天两次。

　　4.用药期间必须注意最常见（每个试验中≥30%）的各种级别不良反应为关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。

　　5.基线QTc＞500ms时不建议开始服用维莫非尼，对于存在无法纠正的电解质异常、长QTc综合征或正在服用已知能延长QTc间期的药物的患者，不建议接受维莫非尼治疗。

　　6.妊娠期妇女禁止使用维莫非尼，除非对于母亲的可能受益超过对胎儿的可能风险。临床用药评价公众号：不建议哺乳期妇女使用维莫非尼，必须在权衡哺乳喂养对婴儿的益处以及治疗对母亲的益处之后，做出是否停止母乳喂养或停止维莫非尼治疗的决定。

　　7.使用维莫非尼时不建议与经CYP1A2和CYP3A4代谢、且安全治疗窗较窄的药物联合应用，使用维莫非尼时慎用CYP3A4强效抑制剂或诱导剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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