艾拉司群(Orserdu/Elacestrant)为既往接受过内分泌治疗后疾病进展的患者提供了新的靶向治疗选择

　　艾拉司群是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，用于治疗雌激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。它通过独特的作用机制，为既往接受过内分泌治疗后疾病进展的患者提供了新的靶向治疗选择。艾拉司群适用于治疗雌激素受体阳性、HER2阴性、携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性及成年男性患者。这些患者应在接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。该适应症的获批基于EMERALD III期临床试验的阳性结果，用药前需要通过检测确认肿瘤存在ESR1突变。

　　艾拉司群具有双重作用机制。首先，它作为雌激素受体拮抗剂，与雌激素受体竞争性结合，阻断雌激素的信号传导。更重要的是，它能诱导雌激素受体发生构象变化，使其被细胞内的蛋白酶体系统识别并降解，从而降低细胞内的雌激素受体蛋白水平。这一机制有助于克服由ESR1基因突变等引起的对传统内分泌治疗的耐药性。艾拉司群的整体安全性可控。最常见的不良反应（发生率≥10%）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、甘油三酯升高、头痛、疲劳、呕吐和便秘。多数胃肠道不良反应（如恶心、呕吐）为1-2级，且常发生在治疗初期。需要特别关注的是，该药可能引起心动过缓和QT间期延长，因此治疗期间建议监测心电图和电解质。与其他内分泌治疗类似，艾拉司群也可能增加关节疼痛的风险。

　　艾拉司群的推荐剂量为345毫克（一片345毫克片剂），每日一次口服，需随餐服用以优化吸收并减少胃肠道不适。应整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。对于出现无法耐受不良反应的患者，可考虑将剂量减少至258毫克每日一次。如果与强效或中效CYP3A抑制剂合用，剂量应减少至258毫克；若与强效CYP3A诱导剂合用，则应避免同时使用。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：依拉司群/艾拉司群(Orserdu/Elacestrant)填补了ESR1突变晚期乳腺癌患者的治疗格局临床治疗空白

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