莫博替尼(Mobocertinib/TAK-788)填补了EGFR 20号外显子插入突变肺癌治疗的临床空白

　　肺癌位居中国恶性肿瘤发病率及死亡率首位，其中非小细胞肺癌是最常见的类型，占所有肺癌病例的80%-85%。在非小细胞肺癌患者中，表皮生长因子受体（EGFR）突变是最常见的驱动基因之一，而EGFR 20号外显子插入突变作为EGFR第三大突变类型，约占所有EGFR突变的2.3%，困扰着众多晚期肺癌患者。与常见EGFR突变患者不同，携带EGFR 20号外显子插入突变的晚期非小细胞肺癌患者生存预后极差，5年生存率仅为8%，长期以来缺乏针对性的有效治疗方案，临床治疗多依赖铂类化疗，疗效有限且不良反应明显。在缺乏针对性靶向药物的二十年间，这类患者的二线及后线治疗客观缓解率低于10%，无进展生存期仅为3.7个月，总生存期仅为13.6个月，治疗困境难以突破。

　　直到莫博替尼的获批上市，彻底打破了这一僵局，作为全球首款也是目前唯一获批的治疗EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌的口服靶向药物，它的出现标志着该类肺癌治疗进入靶向治疗新纪元，为无数患者带来了生存希望，其临床重要性不言而喻。莫博替尼的核心价值，在于其精准的作用机制和坚实的临床疗效，填补了EGFR 20号外显子插入突变肺癌治疗的临床空白。EGFR 20号外显子插入突变体形成的空间位阻导致药物结合口袋变小，且该突变与野生型EGFR结构高度相似，使得传统EGFR靶向药物结合受阻，难以发挥疗效。而莫博替尼专门针对这一突变类型设计，其创新的异丙酯结构形成柔性单环核心，能够更有效地与EGFR 20号外显子插入突变位点结合，具有精准选择性和高度亲和力，可不可逆地抑制突变EGFR的活性，从根源上阻断肿瘤细胞的增殖与扩散，且对野生型EGFR影响较小，安全性更具优势。

　　大量临床研究证实，莫博替尼能为既往接受过铂类化疗的患者带来显著生存获益：经独立审查委员会评估，患者总缓解率达到28%，研究者评估的总缓解率达到35%，疾病控制率高达78%，中位缓解持续时间延长至15.8个月，中位无进展生存期提高到7.3个月，中位总生存期突破至20.2个月，将此类晚期肺癌患者的生存期延长了一倍以上，彻底改变了过去二十年来该类患者无针对性药物的治疗困境。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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