布加替尼/布格替尼(Brigatinib)用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌

　　ALK是一种间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma kinase,ALK），2007年发现在肺癌患者中由于染色体倒位形成EML4基因与ALK基因的融合，从而促使肺癌发生和进展。随着针对ALK基因融合靶向药物的陆续上市，ALK阳性的肺癌患者的治疗得到了很大的改善。克唑替尼是第一代ALK阳性的靶向药，由美国辉瑞公司研发，是世界上首个针对ALK突变型肺癌的靶向药物。克唑替尼的出现，极大地改善了晚期ALK型肺癌的治疗，但是使用克唑替尼的患者，往往会产生耐药的问题。

　　第二代ALK阳性靶向药的出现（包括布加替尼、色瑞替尼、阿来替尼），解决了克唑替尼的耐药问题。2017年，布加替尼被美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌。那么布加替尼的疗效怎么样呢？

　　ASCO（美国临床肿瘤学会年）上，一项布加替尼治疗阿来替尼耐药的日本II期研究显示。同为二代药物，布加替尼竟可解决阿来替尼耐药！该研究，评估了布加替尼治疗阿来替尼耐药（无论是否接受过克唑）ALK阳性患者的疗效，以及既往接受过2种ALK-TKI治疗患者的疗效。自2018.1-2019.9月一共纳入了72例患者，其中47例接受过阿来替尼（阿来替尼一线用药或一线克唑替尼二线阿来替尼），所有入组换接受布加替尼治疗。

　　结果提示：①有效率ORR为30%，中位DOR为6.1个月，中位PFS为7.3个月。②具有一定的颅内有效率，颅内ORR为25%。③在出现ALK二次突变（耐药性突变）的患者中（包括G1202R，I1171N，V1180L和L1196M）表现出有效性。④安全性上，3级以上不良反应包括血肌酐磷酸激酶增加(18.1%)、脂肪酶增加(13.9%)，高血压(11.1%)，淀粉酶增加(4.2%)，肺炎(1.4%)。同是二代ALK-TKI，布加替尼用在阿来替尼耐药后却能展现不错的效果，为ALK患者带来新的保底治疗选择。对于肺癌脑转移的治疗效果，布加替尼明显比克唑替尼更强。使用布加替尼治疗，颅内癌症病灶客观缓解率为78%，而克唑替尼组只有29%。布加替尼降低了脑转移患者73%的颅内疾病进展风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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