塞尔帕替尼(Retevmo/selpercatinib)是一种高选择性的RET激酶抑制剂

2026-07-10 作者: 康必行-小月

  塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种高选择性的RET激酶抑制剂,该药物通过选择性抑制RET受体酪氨酸激酶的活性,阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号通路。塞尔帕替尼于2020年5月获得美国FDA批准,并于2023年3月在中国正式商业化落地。RET基因异常是多种肿瘤的罕见驱动因素。塞尔帕替尼通过靶向抑制RET融合蛋白激酶的活性,阻断肿瘤细胞的信号传导通路,从而减缓肿瘤进展并促进癌细胞死亡。

  塞尔帕替尼主要用于治疗以下几种癌症:RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC):适用于晚期或转移性患者,可作为一线或继发治疗。RET突变型甲状腺髓样癌(MTC):用于晚期或转移性患者,尤其是无法手术治疗的患者。RET融合阳性其他实体瘤:如胆管癌、胰腺癌等。在临床试验中,塞尔帕替尼显示出显著的抗肿瘤效果,特别是在RET融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌患者中,显著提高了反应率和无进展生存期(PFS)。此外,该药物对脑转移患者也表现出良好的疗效。

  塞尔帕替尼为口服片剂,常见剂量为:非小细胞肺癌(NSCLC):推荐初始剂量为160毫克(四片40毫克),每日一次。甲状腺髓样癌(MTC):推荐剂量为160毫克,每日一次。剂量可根据患者的耐受性和不良反应进行调整。塞尔帕替尼是一种靶向治疗药物,仅针对RET突变肿瘤,最大限度地减少对正常组织的损害。作为口服药物,塞尔帕替尼相比传统静脉化疗更加方便,提高了患者的依从性。塞尔帕替尼的出现为RET基因异常的癌症患者提供了新的治疗选择,显著改善了患者的预后和生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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