厄达替尼(Balversa/erdafitinib)为既往免疫治疗失败尿路上皮癌患者提供了精准的治疗选择

　　厄达替尼是一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。作为全球首个获批用于治疗FGFR基因变异尿路上皮癌的靶向药物，它为既往免疫治疗失败的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者提供了精准的治疗选择。它能够靶向并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。在正常情况下，成纤维细胞生长因子受体参与细胞生长和分化的信号传导。当FGFR2或FGFR3基因发生突变或融合时，会导致受体持续激活，驱动癌细胞不受控制地增殖。厄达替尼通过阻断这些异常FGFR受体的活性，切断促进癌细胞生长的信号通路，从而抑制肿瘤生长、缩小肿瘤体积。

　　厄达替尼通过特异性结合FGFR1-4受体的酪氨酸激酶结构域，抑制受体异常激活，阻断下游RAS/RAF/MEK、PI3K-AKT等信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和血管生成，诱导肿瘤细胞凋亡，达到控制肿瘤进展的目的。其作用具有高度特异性，对正常细胞的损伤较小，相较于传统化疗，不良反应更轻微、耐受性更好。目前，厄达替尼在国内尚未正式获批肺癌适应症，但根据NCCN指南推荐及临床研究数据，其主要用于治疗：携带FGFR1-4基因变异（突变、融合或扩增）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者；既往接受过一线及以上化疗、免疫治疗失败，或无法耐受化疗、免疫治疗的FGFR变异肺癌患者；重点适用于FGFR3-TACC3融合等常见变异亚型的肺鳞癌患者，这类患者往往能获得更显著的治疗获益。

　　厄达替尼口服后吸收迅速，一般在1-2小时内达到血药浓度峰值，食物对其吸收影响较小，可随餐或空腹服用。药物主要在肝脏代谢，通过尿液和粪便排泄，半衰期约为11小时，每日一次口服给药即可维持稳定的血药浓度，无需频繁调整剂量，患者依从性较高。特殊人群中，轻度至中度肝肾功能不全患者无需调整剂量；严重肝肾功能不全患者慎用，目前尚无明确的用药数据，需在医生指导下根据病情调整剂量。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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