卡博替尼/卡布替尼(Cometriq/Cabozantinib)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂!

　　卡博替尼是一种独特的酪氨酸激酶抑制剂，不仅靶向血管内皮生长因子受体，还靶向生长停滞特异性蛋白6受体和肝细胞生长因子受体(细胞质间质-上皮转化因子:c-MET)。不可切除肝细胞癌通常采用包含免疫检查点抑制剂的方案治疗，此后卡博替尼常作为二线或更后线治疗药物使用。卡博替尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，阻断其信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖和血管生成。其主要作用机制包括：抑制血管生成：通过抑制VEGFR，减少肿瘤血管生成。抑制肿瘤细胞生长：通过抑制MET、RET等受体，阻断细胞增殖信号。抗肿瘤转移：通过抑制AXL等受体，减少肿瘤细胞的侵袭和转移。

　　卡博替尼在全球范围内的临床应用已较为广泛，尤其在以下癌种中显示出显著疗效：甲状腺髓样癌：卡博替尼是最早被批准用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌的靶向药物，能显著延长患者的无进展生存期。晚期肾细胞癌：作为一线或二线治疗方案，卡博替尼用于治疗晚期肾癌，尤其适用于中危或高危患者。研究显示，其疗效在无进展生存期和总生存期方面优于舒尼替尼等原有标准疗法。肝细胞癌：卡博替尼可用于治疗曾接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者，能显著延长总生存期。其他实体瘤：临床研究也提示卡博替尼在非小细胞肺癌、控制前列腺癌、神经内分泌肿瘤等实体瘤的骨转移方面具有潜力。

　　治疗不同癌症的推荐剂量可能不同，例如治疗甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140毫克，而治疗晚期肾癌和肝癌的推荐剂量为每日60毫克。必须空腹服用，即饭前至少1小时或饭后至少2小时。出现严重不良反应时需暂停用药，待不良反应减轻后，可降低剂量重新开始治疗。卡博替尼主要通过肝脏中的CYP3A4酶代谢。与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）合用会增加卡博替尼的血药浓度，此时可能需要降低卡博替尼剂量。反之，与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英钠）合用会降低卡博替尼的血药浓度，可能需要增加卡博替尼剂量。应避免同服葡萄柚或葡萄柚汁。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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