维莫非尼/威罗菲尼(vemurafenib)用于治疗BRAF V600E突变的黑色素瘤的说明书

　　维莫非尼是BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶的某些突变体（包括BRAF V600E）的口服小分子抑制剂。维莫非尼在有效浓度时在体外也可抑制其他激酶，如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。某些BRAF基因突变体（包括V600E）可产生结构性激活的BRAF蛋白，该蛋白在细胞增殖通常所需的生长因子缺乏时也可引起细胞增殖。维莫非尼对BRAF V600E突变的黑色素瘤的细胞模型及动物模型均有抗肿瘤作用。

　　【适应症】1.维莫非尼适用于治疗经CFDA批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。2.佐博伏适用于治疗BRAF V600突变的Erdheim-Chester病患者。

　　【推荐剂量】标准剂量：维莫非尼的推荐剂量为960 mg（四片240 mg片剂），每日两次。治疗持续时间：建议治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应（参见表1和表2）。首剂药物应在上午服用，第二剂应在此后约12小时，即晚上服用。每次服药均可随餐或空腹服用。

　　【临床效果】中位PFS:5.3个月最佳客观缓解率：48.4%（95%可信区间：41.6%，55.2%），其中2个完全缓解（0.9%）和104个部分缓解（47.4%）

　　【特殊人群】生育力尚未实施任何非临床生育力研究。重复给药毒理学研究中，未在生殖器官中发现任何组织病理学结果。妊娠期目前尚无以妊娠妇女为对象的研究。在大鼠胚胎/胎仔试验中，未出现维莫非尼的致畸性证据。不推荐在妊娠期期间使用维莫非尼，除非对于母亲的潜在受益超过对胎儿的潜在风险。尚未在妊娠期妇女中实施任何研究，但已有维莫非尼经胎盘转移至胎儿的报告。基于其作用机制，维莫非尼给予妊娠期妇女时，可对胎儿产生伤害。维莫非尼在动物研究中的大鼠胚胎/胎仔中未显示致畸性证据。建议育龄妇女和男性，在接受维莫非尼时以及维莫非尼停药后至少6个月内，应采取有效的避孕措施。生育和分娩尚未确立生育和分娩期间服用维莫非尼的安全性。哺乳期妇女维莫非尼是否经人乳分泌尚不确定。无法排除其对新生儿/婴儿的风险。必须在权衡哺乳喂养对婴儿的益处以及治疗对母亲的益处之后，作出是否停止母乳喂养或停止维莫非尼治疗的决定。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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