宗艾替尼/宗格替尼(Hernexeos/Zongertinib的)警告/注意事项以及特殊人群用药说明

　　宗格替尼(Zongertinib)是一种开创性的口服靶向药物，专门针对携带HER2(ERBB2)基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。它的出现，为这一长期缺乏高效、低毒口服靶向药的特定肺癌亚型患者，带来了全新的治疗希望。宗格替尼用于治疗成人不可切除或转移性、非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)，其肿瘤经FDA批准的检测方法证实存在人表皮生长因子受体2(HER2，即ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变，且既往接受过全身性治疗。该适应症基于客观缓解率和缓解持续时间获得加速批准。持续批准可能取决于确证性试验中对临床获益的验证和描述。

　　给药方法片剂口服，可与或不与食物同服。用水整片吞服;请勿掰开、压碎或咀嚼。若漏服宗格替尼的时间在12小时以内，应补服该次剂量。若距下次预定服药时间不足12小时，则跳过漏服剂量，按原计划服用下一次剂量。若服药后发生呕吐，请勿额外补服，按原计划时间服用下一次剂量。推荐剂量非小细胞肺癌体重<90kg的成人：120mg，每日一次。体重≥90kg的成人：180mg，每日一次。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　警告/注意事项

　　肝毒性

　　可能发生重度甚至危及生命的肝毒性，包括药物性肝损伤。应在基线、治疗开始后前12周内每2周、之后每月以及按临床需要监测肝功能(ALT、AST、总胆红素)，对于转氨酶升高的患者应增加监测频率。根据不良反应严重程度暂停、减量或永久停药。

　　左心室功能障碍

　　可能发生严重左心室功能障碍。包括宗格替尼在内的抗HER2治疗已观察到左心室射血分数(LVEF)下降。宗格替尼尚未在既往有临床意义的心脏病史或治疗前LVEF<50%的患者中进行研究。

　　间质性肺疾病(ILD)/肺炎

　　可能发生重度甚至危及生命的ILD/肺炎。应监测患者是否出现提示ILD/肺炎的新发或加重症状(如呼吸困难、咳嗽、发热)。根据确诊ILD/肺炎的严重程度暂停、减量或永久停药。

　　胎儿/新生儿发病率和死亡率

　　基于动物研究及其作用机制，可能对胎儿造成伤害。应告知妊娠女性和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后2周内采取有效避孕措施。

　　特殊人群用药

　　妊娠

　　尚无孕妇使用该药的人体数据。基于动物研究，妊娠期间给药可能对胎儿造成伤害。应告知孕妇和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。

　　哺乳

　　尚不清楚宗格替尼是否分布至人乳，也不清楚该药对母乳喂养婴儿或乳汁分泌的影响。建议女性在宗格替尼治疗期间及末次给药后2周内不要哺乳。

　　有生育能力的女性和男性

　　基于动物研究，妊娠妇女给药可能导致胚胎-胎儿伤害。应在开始宗格替尼前确认妊娠状态。建议有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后2周内采取有效避孕措施。基于动物研究，宗格替尼可能损害男性和女性的生育能力。对雌性动物的影响是可逆的;对雄性动物的影响在4周恢复期内未逆转。

　　儿童使用安全性和有效性

　　尚未确定。

　　老年使用

　　在260例接受宗格替尼治疗的HER2突变非鳞NSCLC患者中，46%年龄≥65岁，12%年龄≥75岁。老年患者与年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

　　肝功能损害

　　在轻度肝功能损害患者中未观察到宗格替尼药代动力学的临床显著差异。该药尚未在中度或重度肝功能损害患者中进行充分研究。

　　肾功能损害

　　在轻度肾功能损害患者中未观察到宗格替尼药代动力学的临床显著差异。该药尚未在中度至重度肾功能损害或终末期肾病患者中进行充分研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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