泽瑞尼/佐利替尼(AZD3759/Zorifertinib)打破了传统药物治疗肺癌脑转移的困境

　　肺癌是我国发病率和死亡率均居首位的恶性肿瘤，其中，非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的85%，而表皮生长因子受体（EGFR）激活突变是20%~40%NSCLC患者的已知致癌驱动因素。脑转移是NSCLC患者的常见转移部位，70%的EGFR突变型NSCLC患者会发生脑转移，超过三分之一的患者在病程中会出现中枢神经系统进展，脑转移已成为EGFR突变NSCLC患者的主要死亡原因之一。此前，传统EGFR-TKI类药物因血脑屏障穿透能力有限，颅内药物浓度不足，难以有效控制颅内病灶，让肺癌脑转移成为治疗难点。2024年11月，盐酸佐利替尼片（泽瑞尼）上市，专门针对肺癌脑转移这一治疗痛点，为患者带来了新的希望。

　　佐利替尼的获批适应症十分明确，适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗，这也是全球首个专门面向伴CNS转移的晚期非小细胞肺癌开展注册临床试验并取得显著成果的药物。从作用机制来看，佐利替尼是一种可逆的口服表皮生长因子受体激活突变酪氨酸激酶活性抑制剂（EGFR-TKI），其核心优势在于独特的分子设计——它是目前唯一明确采用非血脑屏障外排蛋白底物设计的EGFR-TKIs，不被血脑屏障内皮细胞转运蛋白P-gp和BCRP识别，因此具有100%透过血脑屏障的能力。临床药代动力学研究已证实，这种特性能确保佐利替尼在脑组织和脑脊液中维持稳定且有效的药物暴露浓度，从根本上解决了传统药物难以穿透血脑屏障、颅内疗效不佳的问题，让药物能够直接作用于脑部的肿瘤病灶。

　　作为全球首个专门针对肺癌脑转移获批的新一代EGFR-TKI，佐利替尼凭借100%穿透血脑屏障的独特机制优势，打破了传统药物治疗肺癌脑转移的困境。佐利替尼的上市和指南推荐，为EGFR突变伴中枢神经系统转移的非小细胞肺癌患者提供了全新的精准治疗方案，也为这一治疗难点带来了突破性进展，有望显著改善患者的生存质量和预后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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