达拉非尼(Tafinlar/Dabrafenib)改写了多类BRAF突变阳性肿瘤的治疗格局

　　在肿瘤精准治疗时代，基因靶点早已成为抗癌治疗的核心密钥。很多晚期肿瘤患者，传统化疗、免疫治疗效果极差，核心原因就是体内存在特异性的基因突变，驱动癌细胞持续增殖、侵袭、转移。BRAF基因突变就是临床最常见的致癌驱动突变之一，广泛存在于黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种恶性肿瘤中。而达拉非尼（商品名：泰菲乐），正是针对BRAF突变的核心靶向药物，也是目前临床应用最成熟的BRAF抑制剂之一。不同于传统化疗的无差别杀伤，达拉非尼精准锁定BRAF突变靶点，阻断肿瘤生长信号，尤其搭配曲美替尼形成的双靶联合方案，彻底改写了多类BRAF突变阳性肿瘤的治疗格局，大幅延长患者生存期、提升生活质量。

　　【作用机理】达拉非尼选择性抑制蛋白激酶B-raf（BRAF）的某些突变形式。BRAF V600突变导致BRAF途径的组成性激活；通过BRAF抑制，达拉非尼抑制肿瘤细胞的生长。达拉非尼和曲美替尼的组合可更大程度地抑制MAPK途径，从而导致BRAF V600黑色素瘤细胞死亡。Dabrafenib加曲美替尼可协同抑制BRAF V600E突变的肺癌细胞系中的细胞生长

　　【用法用量】口服：每天两次，每12小时服一次150 mg（达拉非尼与曲美替尼联合）；饭前1小时或饭后2小时服用。持续直至疾病进展或不可接受的毒性。漏服的剂量：遗漏的剂量可以在下一次剂量之前的6个小时内补服；如果与下次服药时间间隔少于6小时，请勿服用（不要补漏服剂量）。吞下整个胶囊，不要压碎，咀嚼，弄碎或打开胶囊。

　　【不良反应】常见：高血糖症（50％至57％），低磷血症（35％至37％），低白蛋白血症（27％），头痛（30％至32％），皮肤角化过度（37％），脱发（22％），掌-红斑感觉异常（20％）皮疹（17％至27％）贫血（38％）关节痛（27％至31％）发烧（28％至33％）血清丙氨酸转氨酶升高（28％），血清碱性磷酸酶升高（19％至25％），血清天冬氨酸转氨酶升高（21％）恶心（27％）咳嗽（12％至21％）不良反应（3~4级）：贫血（4％）淋巴细胞减少症（7％）血小板减少症（<1％）。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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