维莫德吉(Vismodegib/Erivedge)的适应症以及用药禁忌人群的介绍

　　维莫德吉是一款作用于Hedgehog（刺猬）信号通路的靶向口服药物，现阶段拥有明确获批的临床适应症，主要用于难治型基底细胞癌的治疗。近些年国内外多项权威期刊研究陆续发掘该药潜在的全新药理价值，将研究范畴延伸至儿童髓母细胞瘤靶向递送、肿瘤免疫细胞功能修复领域。维莫德吉属于刺猬（Hedgehog）信号通路选择性抑制剂，药物分子可特异性结合跨膜蛋白SMO，阻断异常信号传导，切断恶性增殖信号，促使癌细胞凋亡。后续科研又发现该药具备诱导TFE3转录因子表达的额外药理活性，但不作为临床用药依据。

　　获批适应症

　　维莫德吉仅适用于成年患者：1.不适合手术或放射治疗的局部晚期基底细胞癌（包括初治不宜手术/放疗者，以及术后复发且无法再次手术/放疗者）；2.已经出现远处器官转移的转移性基底细胞癌。

　　剂型、给药细则

　　主流剂型为口服胶囊，各项给药规范有明确硬性要求：1.服用方式：整粒温水送服，严禁掰开、碾破胶囊外壳，药粉直接接触黏膜会造成局部损伤；进食与否不会改变药物稳态吸收效果，餐前餐后均可服药。2.漏服处理：一旦错过单次服药时间，直接跳过本次药量，等到下一个既定服药周期正常服用，禁止下次服药时追加双倍剂量。3.育龄女性前置筛查：开启维莫德吉治疗前7天以内，必须完成妊娠检测，确认没有怀孕才可启动疗程。

　　药代动力学参数

　　1.吸收：单次口服生物利用度为31.8%；给药270mg、540mg两个梯度剂量，体内药物暴露量并不会随药量成比例上涨，代表胃肠道吸收位点存在饱和现象，盲目加量无法线性提升药效。2.体内分布：表观分布容积区间16.4L~26.6L；血浆蛋白结合率＞99%，主要结合白蛋白与α1-酸性糖蛋白，其中α1-酸性糖蛋白的结合位点存在饱和特性。3.代谢排泄：药物及其代谢产物主要经过肝脏代谢，82%的服药剂量最终随粪便排出，仅有4.4%经由尿液代谢排出。4.体内消除半衰期：约4天。

　　用药禁忌人群

　　1.对维莫德吉制剂成分、同类型刺猬通路抑制剂存在过敏史者，直接禁用。2.16周岁以下未成年人：缺少完整临床试验数据，安全性与有效度无法得到验证，不可以常规临床使用，仅能够纳入自愿临床试验。3.重度肝功能不全、重度肾功能不全的患者：目前缺乏药代动力学及安全性数据，临床不推荐使用，需在医生权衡利弊后极为谨慎地决策。4.妊娠期女性：药物具备明确致畸作用，极易造成胎儿先天缺损，严禁用药。5.哺乳期女性：暂未明确药物是否能够渗入母乳，需在停止服药、暂停哺乳二者之间做出取舍。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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