培美替尼/培米替尼(Pemazyre/Pemigatinib)为晚期胆管癌患者带来精准治疗新选择

2026-08-02 作者: 康必行-小月

  胆管癌是起源于胆管上皮细胞的高度恶性肿瘤,按发病部位可分为肝内、肝门部及远端胆管癌三类。近年来全球发病率持续上升,因早期症状隐匿,多数患者确诊时已达晚期,失去手术根治机会,5年生存率不足10%。传统化疗(吉西他滨联合顺铂)疗效有限,中位生存期不足1年,而全球首款胆管癌靶向药——培米替尼的获批,彻底打破了这一治疗困境,为晚期患者带来精准治疗新选择。

  培米替尼的靶点主要是FGFR1/2/3。FGFR是纤维细胞生长因子受体(Fibroblast Growth Factor Receptor)的简称,它是一种蛋白质,可以在细胞表面发挥作用,帮助细胞生长和分裂。当这种受体发生突变时,可能会导致细胞过度增殖,从而引发肿瘤的形成。FGFR家族包括FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4四个成员。这四个成员都是酪氨酸激酶受体,可以通过结合纤维细胞生长因子(Fibroblast Growth Factor,FGF)来激活下游信号通路,进而调控细胞的生长、分裂和迁移。在肝癌、胆管癌等多种肿瘤中,FGFR2融合或重排突变是常见的驱动突变。这种突变会导致FGFR2过度激活,从而促进肿瘤的发展。因此,针对FGFR2的抑制剂有望成为治疗这些肿瘤的有效手段。

  培米替尼作为一种FGFR1/2/3抑制剂,可以有效地阻断肿瘤细胞中的FGFR信号通路。具体来说,它可以与FGFR结合,阻止其激活下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。值得注意的是,培米替尼不仅可以抑制正常的FGFR信号通路,还可以针对存在融合或重排突变的FGFR进行抑制。这使得它能够有效地针对那些由于FGFR突变而导致的肿瘤。总的来说,培米替尼是一种针对FGFR1/2/3的强效选择性抑制剂。它可以通过阻断肿瘤细胞中的FGFR信号通路来抑制肿瘤的发展。这使得它在治疗那些由于FGFR突变而导致的肿瘤中具有重要应用价值。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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