索托拉西布/索托雷塞(Sotorasib/AMG510)用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者的靶向疗法

　　索托拉西布（AMG 510）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索托拉西布通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者至少接受过一次系统治疗。

　　索托拉西布是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂，现在，该药有潜力成为第一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者的靶向疗法。索托拉西布的上市申请，基于II期CodeBreaK 100研究中晚期NSCLC患者队列的阳性结果，这些患者先前接受化疗和/或免疫疗法后病情进展。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示，：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，索托拉西布显示出持久的抗肿瘤活性和积极的益处风险特征：确认的客观缓解率（ORR）为37.1%、疾病控制率（DCR）为80.6%、中位缓解持续时间（DOR）为10个月、中位无进展生存期（PFS）为6.8个月。

　　索托拉西布的疗效和安全性会受到多种因素影响，包括肿瘤负荷、共突变、脑转移情况、体能状态、器官功能及既往治疗。STK11、KEAP1等共突变可能与预后或药物反应有关，但不能仅凭其中一个基因判断药物一定有效或无效。相关结果应由熟悉完整病历的医生结合检测方法和临床表现解读。同一种药在不同患者身上的表现可能明显不同：有人达到缓解，有人病情稳定，也有人较早进展。试验中的中位数只是人群分布的中间位置，并不是个人治疗结果的“预计期限”。使用索托拉西布后仍需按计划复查影像、肝功能和症状变化，及时识别疗效不足、药物相互作用及需要处理的不良反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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