伊纳沃利昔布/伊那利塞(Inavolisib)为乳腺癌患者带来更多的希望和更优的治疗效果

　　作为乳腺癌中最常被激活的通路之一，PI3K/AKT/mTOR信号通路在多种生理调节过程中占据核心地位。针对该通路中的关键分子——PI3K、AKT和mTOR进行靶向治疗药物的开发，已成为当前乳腺癌治疗领域的重要发展方向。伊那利塞是一种高选择性PI3Kα抑制剂及突变体降解剂，为PIK3CA突变的HR+、HER2-晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择。伊那利塞联合哌柏西利和氟维司群，适用于内分泌治疗耐药（包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发）、PIK3CA突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

　　伊那利塞是磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，主要抑制PI3Kα的活性。伊那利塞体外可诱导PI3K催化α亚基p110α（由PIK3CA基因编码）突变体的降解，抑制PI3K通路下游靶点（包括AKT）的磷酸化。伊那利塞抑制PIK3CA突变乳腺癌细胞系的细胞增殖，并诱导细胞凋亡。在雌激素受体阳性PIK3CA突变乳腺癌异种移植模型中，伊那利塞可抑制肿瘤生长。伊那利塞与哌柏西利和氟维司群联合用药可增加抗肿瘤作用。对于HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者，伊那利塞治疗的适用性应基于是否存在至少一个PIK3CA突变位点；针对PIK3CA突变，需采用经国家药品监督管理局批准或经充分验证的检测方法确定PIK3CA突变状态。

　　伊那利塞的药代动力学参数以临床推荐的9 mg给药剂量下的几何平均值（几何变异系数%）表示。预计在第5天达到稳态浓度，稳态AUC为1,010 h*ng/mL（25%），Cmax为69 ng/mL（27%），蓄积因子约为2倍。在6-12 mg剂量范围内（获批推荐剂量的0.7-1.3倍），伊那利塞稳态AUC与剂量呈比例关系。伊那利塞的获批成功填补了国内在PIK3CA突变乳腺癌精准治疗领域的空白。凭借其突破性的进展，该药物被纳入《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌诊疗指南》，推动了临床诊疗的发展。展望未来，伊那利塞有望进一步扩大其适用人群，提高药物的可及性，助力精准医疗的发展。此外，该药物也在积极探索更多联合疗法，旨在为乳腺癌患者带来更多的希望和更优的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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