曲美替尼/迈吉宁(Trametinib/Mekinist)为BRAF V600E突变肿瘤患者带来了新的精准治疗希望

　　曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。如非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌。曲美替尼是一种高选择性、可逆性MEK1/2变构抑制剂。与ATP竞争性抑制剂不同，曲美替尼结合于MEK蛋白的非催化变构口袋，阻止MEK磷酸化激活ERK，从而在通路中游精准"截断"信号传导。

　　曲美替尼是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活（包括MEK1和MEK2）。临床试验证实，与标准化疗相比较，曲美替尼可提高患者的应答率和无进展生存期。MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。曲美替尼与dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌肉痛。

　　曲美替尼作为全球首个获批的MEK1/2变构抑制剂，与达拉非尼联合的"D+T"方案是BRAF V600突变肿瘤靶向治疗的标杆。COMBI-AD十年随访数据表明，III期黑色素瘤术后12个月双靶辅助治疗可使52%的患者5年无复发——这在肿瘤辅助治疗领域是令人瞩目的成果。2026年6月第四适应症（RAIR-DTC）的获批，使"D+T"方案从皮肤肿瘤走向内分泌肿瘤，中位PFS 12.8个月、ORR 57.4%的数据为放射性碘难治性甲状腺癌患者带来了新的精准治疗希望。FDA已进一步批准泛实体瘤适应症（1岁以上所有BRAF V600E突变实体瘤），未来曲美替尼联合达拉非尼有望成为BRAF V600E突变肿瘤的"不限癌种"通用方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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