佐利替尼(AZD3759/Zorifertinib)为EGFR突变的非小细胞肺癌患者提供了全新的精准治疗方案

　　脑转移是NSCLC患者的常见转移部位，70%的EGFR突变型NSCLC患者会发生脑转移，超过三分之一的患者在病程中会出现中枢神经系统进展，脑转移已成为EGFR突变NSCLC患者的主要死亡原因之一。此前，传统EGFR-TKI类药物因血脑屏障穿透能力有限，颅内药物浓度不足，难以有效控制颅内病灶，让肺癌脑转移成为治疗难点。2024年11月，盐酸佐利替尼片（泽瑞尼）上市，专门针对肺癌脑转移这一治疗痛点，为患者带来了新的希望。

　　佐利替尼的获批适应症十分明确，适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗，这也是全球首个专门面向伴CNS转移的晚期非小细胞肺癌开展注册临床试验并取得显著成果的药物。从作用机制来看，佐利替尼是一种可逆的口服表皮生长因子受体激活突变酪氨酸激酶活性抑制剂（EGFR-TKI），其核心优势在于独特的分子设计——它是目前唯一明确采用非血脑屏障外排蛋白底物设计的EGFR-TKIs，不被血脑屏障内皮细胞转运蛋白P-gp和BCRP识别，因此具有100%透过血脑屏障的能力。

　　佐利替尼的疗效优势有着充分的临床研究数据支撑，其获批主要基于Ⅲ期随机、对照EVEREST研究（NCT03653546）的积极结果，该研究纳入了439例初诊伴CNS转移的EGFR突变NSCLC患者，研究人群具有代表性，其中超过50%患者为L858R突变或颅内病灶数＞3个，超过60%患者存在颅内靶病灶，且100%患者既往均未接受过颅内放疗。研究结果显示，盲态独立中心评估（BICR）下，佐利替尼组颅内无进展生存期（PFS）较对照组延长7个月，颅内进展/死亡风险下降53%；研究者评估的颅内无进展生存期（iPFS）更是达到18个月，展现出强劲的颅内病灶控制能力。即便是预后相对不良的L858R突变患者和高颅内肿瘤负荷（颅内病灶数＞3个）患者，也能从佐利替尼治疗中显著获益，颅内进展/死亡风险分别下降60%和55%，说明其疗效覆盖人群广泛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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