达唯珂/他泽司他(Tazverik)是一款治疗EZH2突变阳性复发难治滤泡性淋巴瘤的口服靶向药

　　滤泡性淋巴瘤是常见的非霍奇金淋巴瘤亚型，中国发病率占B细胞NHL的8%-23%，其中约20%-25%患者为EZH2突变型，这类患者预后更差，且疾病不可治愈、易反复复发，侵袭性逐渐增加。对于既往接受过至少两种系统性治疗的复发难治患者，此前无标准治疗方案，传统治疗不良反应发生率高、停药率高，患者生活质量难以保障。而他泽司他的获批，成为国内首个针对EZH2突变阳性复发难治滤泡性淋巴瘤的口服靶向药，其中国注册研究显示，单药总缓解率达63.6%，无进展生存期15.4个月，疗效可与传统联合治疗方案相当，且安全性更优，治疗相关停药率低于5%，极大提升了患者的治疗获益与生活质量。

　　他泽司他的成功上市，标志着肿瘤表观遗传治疗从基础研究正式走向临床应用，为后续同类药物的研发与应用奠定了基础。作为口服制剂，它无需静脉输注，可在门诊使用，无需预防或合并用药，极大提升了患者的用药便利性，也为肿瘤治疗的“居家化”提供了可能。此外，其针对EZH2突变的精准定位，也推动了肿瘤治疗“精准分层”的发展，让“因材施教”的治疗理念落地生根。作为全球首个、目前唯一获批上市的高选择性EZH2抑制剂，他泽司他的作用机制极具针对性：EZH2是组蛋白甲基转移酶，作为多梳抑制复合物2（PRC2）的催化亚基，可催化组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，异常激活时会导致肿瘤细胞异常增殖、凋亡受阻。他泽司他通过竞争性抑制EZH2的甲基转移酶活性，降低H3K27甲基化水平，从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡，实现“精准打击”肿瘤细胞而不损伤正常细胞的效果。

　　他泽司他作为EZH2抑制剂类药物的标杆，不仅为复发/难治性上皮样肉瘤、滤泡性淋巴瘤患者带来了新的治疗希望，更推动了肿瘤精准治疗领域的发展，为后续针对EZH2靶点的药物研发提供了重要参考。随着临床研究的不断深入，他泽司他的适应症有望进一步拓展，惠及更多肿瘤患者。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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