佐利替尼(AZD3759/Zorifertinib)为肺癌脑转移患者点亮了长期生存的希望

　　肺癌早已成为我国乃至全球负担最重的恶性肿瘤之一，数据显示，2022年全球新发肺癌患者达157万例，中国新发患者更是高达106万，死亡患者达73万，疾病防控形势严峻。其中，非小细胞肺癌是最常见的类型，约占所有肺癌的85%，而表皮生长因子受体（EGFR）激活突变，是20%~40%非小细胞肺癌患者的致癌“元凶”。脑转移之所以凶险，核心症结在于血脑屏障的存在——这道天然“屏障”会阻止大多数药物进入脑部，导致颅内药物浓度不足，无法有效控制病灶。以往常用的第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），就因血脑屏障穿透能力有限，常常出现“颅外病灶控制良好、颅内病灶持续进展”的困局，患者长期获益大打折扣。就在这样的治疗困境下，佐利替尼应运而生，成为破解“脑转魔咒”的关键。

　　作为全球首款专门为中枢神经系统转移患者设计开发的EGFR-TKI，也是非外排蛋白底物的新一代TKI，佐利替尼的核心优势的就是能100%透过血脑屏障，从根源上解决了传统药物“入脑难”的问题。从作用机制来看，它是一种口服、可逆的EGFR激活突变（主要针对19号外显子缺失和21号外显子L858R点突变）酪氨酸激酶活性抑制剂，通过精准抑制EGFR突变引发的细胞异常增殖，实现肿瘤控制。同时凭借独特的分子结构，能规避血脑屏障上P-糖蛋白和乳腺癌耐药蛋白的识别与外排，让药物持续在脑组织和脑脊液中维持高浓度，精准直击颅内转移病灶。

　　佐利替尼能快速成为肺癌脑转移治疗的“王牌药”，绝非偶然，离不开扎实的循证医学证据和权威指南的高度认可，其疗效优势主要来自一项专门针对脑转移患者的Ⅲ期随机对照EVEREST研究（NCT03653546）。这项研究专门纳入了439例初诊伴中枢神经系统转移的EGFR突变非小细胞肺癌患者，且入组人群全部为东亚人群，中国患者占绝大多数，研究结果更贴合中国患者的治疗需求。值得注意的是，该研究的入组患者病情普遍偏重：超过50%为预后较差的L858R突变或颅内病灶数＞3个，超过60%存在颅内靶病灶，且100%的患者既往均未接受过颅内放疗。即便在这样的前提下，佐利替尼的疗效依然表现突出。研究数据显示，盲态独立中心评估显示，佐利替尼组的颅内无进展生存期较对照组（一代EGFR-TKI）延长7个月，颅内进展/死亡风险下降53%。研究者评估的颅内无进展生存期更是差不多达到18个月，颅内客观缓解率达74.3%，显著高于对照组的62.8%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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