多种恶性肿瘤药物卡博替尼(Cometriq/Cabozantinib)临床数据介绍!

　　一般的抗肿瘤药物的抑制的靶点只有1-3个，而卡博替尼的靶点多达9个以上，可谓是独占鳌头，因此也被称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼，也被称作XL184，是一种口服的小分子靶向药物，用于治疗多种恶性肿瘤。它作用于多种信号通路，包括MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2等受体酪氨酸激酶，从而抑制肿瘤的生长和扩散。作为全球首个多靶点酪氨酸激酶抑制剂，卡博替尼自2012年11月首次获批以来已积累深厚临床证据。

　　卡博替尼的临床数据

　　卡博替尼已经获得FDA批准用于治疗不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌、索坦治疗失败的晚期肾癌和前线抗VEGF靶向治疗后进展且放射性碘难治的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。此外，卡博替尼还在多种癌症中展示了良好的临床效果，如肝癌、非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。下面将对卡博替尼的临床数据进行简要介绍。

　　①甲状腺髓样癌：卡博替尼在一项III期临床试验中，与安慰剂相比，显著延长了不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌患者的无进展生存期（PFS），中位PFS分别为11.2个月和4个月，风险比为0.28。卡博替尼的总体有效率为28%，安慰剂组为0%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　②非小细胞肺癌：卡博替尼在一项II期临床试验中，与西妥昔单抗相比，显著延长了晚期肺癌患者的PFS，中位PFS分别为8.2个月和5.6个月，风险比为0.69。卡博替尼的总体有效率为20%，西妥昔单抗组为9%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　③肝癌：卡博替尼在一项III期临床试验中，与安慰剂相比，显著延长了索拉非尼治疗失败的晚期肝癌患者的总生存期（OS），中位OS分别为10.2个月和8个月，风险比为0.76。卡博替尼的总体有效率为4%，安慰剂组为1%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　④肾癌：卡博替尼在一项III期临床试验中，与埃维若利相比，显著延长了索坦治疗失败的晚期肾癌患者的PFS，中位PFS分别为7.4个月和3.8个月，风险比为0.51。卡博替尼的总体有效率为21%，埃维若利组为4%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　⑤分化型甲状腺癌：卡博替尼在一项III期临床试验中，与安慰剂相比，显著延长了前线抗VEGF靶向治疗后进展且放射性碘难治的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌患者的PFS，中位PFS分别为10.8个月和1.9个月，风险比为0.22。卡博替尼的总体有效率为15%，安慰剂组为2%。卡博替尼的主要不良反应包括腹泻、疲劳、食欲减退、高血压、口腔溃疡、呕吐、蛋白尿、体重减轻、皮疹等。

　　卡博替尼（Cabozantinib）因靶点广泛，不良反应谱相对更广，Ⅲ期临床试验数据显示约62%患者需要进行剂量下调，多数不良反应可控，但存在少数致命性严重不良反应，患者需要充分了解常见毒性、危险信号以及规范处理逻辑，不要等到副作用严重爆发才干预。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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