维汀-特立妥珠单抗(telisotuzumab vedotin)的适应症作用机制以及不良反应介绍

　　维汀-特立妥珠单抗于2025年5月14日获美国食品药品监督管理局(FDA)加速批准，用于治疗既往已接受过全身治疗且高度c-Met蛋白过表达的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。高度c-Met蛋白过表达定义为经FDA批准的检测方法检测，≥50%的肿瘤细胞膜染色呈强(3+)。这是首个被批准用于此患者群体的治疗方法。

　　【Emrelis适应症和用途】

　　维汀-特立妥珠单抗适用于治疗c-MET蛋白过度表达、EGFR野生型(EGFR WT)的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者，这些患者既往接受过治疗但病情进展。

　　【Emrelis一般描述及作用机制】

　　维汀-特立妥珠单抗是一种靶向c-MET蛋白受体的抗体-药物偶联物(ADC)，由以下三个主要部分组成：①单克隆抗体：特异性结合c-MET蛋白受体，该受体在多种肿瘤细胞表面过度表达，包括部分NSCLC。②可裂解连接子：在抗体与细胞毒性药物之间起桥梁作用，并在药物内化后释放有效载荷。③细胞毒性药物MMAE：单甲基奥瑞他汀E(MMAE)是一种微管抑制剂，可干扰肿瘤细胞的微管功能，导致细胞周期停滞和凋亡。

　　当维汀-特立妥珠单抗与肿瘤细胞表面的c-MET蛋白结合后，整个复合物会被内化进入细胞。随后，连接子裂解并释放MMAE，从而诱导肿瘤细胞死亡。这种靶向递送机制能够减少对正常细胞的毒性，提高治疗的选择性。

　　【Emrelis药物相互作用】

　　强效CYP3A抑制剂：本品与强效的CYP3A抑制剂同时使用可能会增加游离型MMAE的血药浓度，这可能会增加本品相关的药物不良反应的风险。当本品与强效CYP3A抑制剂同时使用时，应监测患者的不良反应情况。

　　【Emrelis不良反应】

　　最常见的不良反应(≥20%)是周围神经病变、疲劳、食欲下降和周围水肿。

　　最常见的3级或4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、葡萄糖升高、丙氨酸转氨酶升高、γ-谷氨酰转移酶升高、磷降低、钠降低、血红蛋白降低和钙降低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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