罗圣全/恩曲替尼(Entrectinib)是攻克NTRK/ROS1阳性肿瘤的核心利器

　　间变性淋巴瘤激酶(ALK)是多种肿瘤的致癌因子，研究者为了解决ALK抑制剂的耐药性和血脑屏障透过性开发新药，然而在研制过程中意外发现了对多种肿瘤有治疗价值的“广谱”抗肿瘤小分子药物——恩曲替尼。恩曲替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，凭借其良好的抗肿瘤效果和独特的中枢神经系统活性，2019年获FDA加速审批，被批准用于NTRK基因融合阳性的实体瘤患者和ROS1阳性的非小细胞肺癌患者。恩曲替尼通过抑制TRKA、TRKB、TRKC、ROS1及ALK介导的信号通路发挥抗肿瘤作用，它是一种小分子ATP结合位点竞争性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制下游通道TRK的磷酸化，促使细胞周期停滞和凋亡，从而抑制肿瘤细胞增殖和生长。

　　恩曲替尼作为一种广谱抗肿瘤药物，适用于多种实体瘤患者。具体来说，以下人群可以考虑使用恩曲替尼进行治疗：ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；NTRK融合基因阳性的成人和12岁及以上儿童实体肿瘤患者，包括脑肿瘤、软组织肉瘤、胃肠道肿瘤、头颈部恶性肿瘤、乳腺癌等多种肿瘤。大量临床研究数据证实，NTRK基因融合是多种实体瘤发生、进展的核心驱动突变，可诱发肺癌、乳腺癌、结直肠癌、胰腺癌、甲状腺癌等十余类肿瘤；而ROS1基因突变则是非小细胞肺癌的重要致病靶点。恩曲替尼可精准结合两大靶点，阻断异常信号传导，抑制肿瘤持续生长。相较于同类靶向药物，其最大核心优势是极强的血脑屏障穿透能力，能够高效作用于颅内病灶，对肿瘤脑转移、脑膜转移实现精准打击，解决了多数靶向药物无法入脑、颅内病灶难以控制的临床难题，是脑转移患者的优选治疗药物。

　　在精准肿瘤治疗领域，恩曲替尼的临床地位无可替代。以往NTRK融合、ROS1阳性肿瘤患者，可选治疗药物有限，且多数药物入脑效果差，脑转移患者几乎无有效治疗方案，复发转移率高、生存期短。而恩曲替尼的上市，彻底打破了这一治疗困境。多项权威临床研究数据表明，恩曲替尼针对ROS1阳性非小细胞肺癌、NTRK融合各类实体瘤，客观缓解率优异，能够快速缩小肿瘤病灶、强效控制原发及转移病灶，尤其对棘手的颅内转移病灶疗效突出，可显著延长患者无进展生存期与总生存期，同时大幅降低治疗毒副作用，有效提升患者生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)是突破NTRK基因融合和ROS1基因突变传统治疗局限的重要武器

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