泽瑞尼/佐利替尼(AZD3759/Zorifertinib)为EGFR突变非小细胞肺癌开辟全新精准治疗方案

　　肺癌在我国恶性肿瘤中发病率与死亡率排名第一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占全部肺癌病例约85%。表皮生长因子受体（EGFR）激活突变是20%~40%非小细胞肺癌的致癌驱动因素。脑转移是这类患者十分常见的远处转移，70%的EGFR突变NSCLC患者会出现脑转移，超过三分之一患者会发生中枢神经系统进展，脑转移也是该人群主要死亡原因之一。既往传统EGFR-TKI穿透血脑屏障能力有限，颅内药物浓度不足，脑部病灶控制难度大。盐酸佐利替尼片（泽瑞尼）于2024年11月获批上市，针对性解决EGFR突变肺癌脑转移的临床难题，为患者提供新的治疗选择。

　　佐利替尼适应症清晰，用于携带EGFR 19外显子缺失或21外显子L858R置换突变、合并中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗，也是全球首个专门针对伴中枢转移晚期非小细胞肺癌开展注册临床试验并取得阳性结果的药物。佐利替尼属于可逆口服EGFR突变酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），其分子设计具备差异化特点，是目前唯一设计为非血脑屏障外排蛋白底物的EGFR-TKI，不会被血脑屏障内皮细胞的P-gp、BCRP转运蛋白识别，拥有优异的血脑屏障穿透能力。药代动力学研究证实，该特性可让佐利替尼在脑组织与脑脊液中维持稳定有效的药物浓度，克服传统靶向药入脑不足的短板，直接作用于颅内肿瘤病灶。

　　在肺癌精准治疗领域，脑转移长期是临床棘手难题。佐利替尼作为全球首个专门针对肺癌脑转移获批的新一代EGFR-TKI，依托优秀的血脑屏障穿透机制，突破传统EGFR靶向药颅内疗效受限的瓶颈。佐利替尼的获批与后续指南推荐，为EGFR突变合并中枢神经系统转移的非小细胞肺癌开辟全新精准治疗方案，推动脑转移肺癌治疗取得突破性进展，有望改善这类患者的生活质量与远期预后。但本品属于抗肿瘤处方药，需要先完成基因检测与脑部影像学评估，由肿瘤专科医生综合判断，在全程监测下规范使用，兼顾疗效与用药安全。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 佐利替尼 https://www.kangbixing.com/