替纳帕诺/特纳帕诺(IBSRELA/Tenapanor)通过NHE3抑制调控血磷并缓解肠易激便秘

　　替纳帕诺属于首创的非吸收型小分子肠道钠氢交换蛋白3抑制剂，作用效应局限于肠道局部。该物质可作用于小肠上皮刷状缘膜上的钠氢交换蛋白3，直接阻断肠道对磷酸盐的摄取。钠氢交换蛋白3是膳食磷酸盐经肠道吸收入血的关键转运通道。替纳帕诺可逆结合并抑制该蛋白功能，本身不进入体循环，即可减少食物中磷酸盐的肠道吸收，实现降低血磷的效果。这种肠道局部起效的作用模式，有助于降低全身性不良反应发生的可能性。

　　替纳帕诺的出现，彻底打破了这一治疗困境。它以创新机制特异性抑制肠道NHE3，阻断细胞旁途径磷吸收，从源头减少磷的摄入，与传统磷结合剂“被动结合”的作用方式截然不同。临床数据显示，对于磷结合剂治疗不达标患者，联用替那帕诺后血磷达标率可提升至72.6%，单药治疗时血磷较安慰剂组显著降低，降幅达1.17-1.95mg/dL。同时，它能使患者总服用药片数下降30%，药物总体积降低70.8%，药片小、口感好，大幅减轻服药负担，还能改善患者便秘症状，全方位提升治疗依从性与生活质量。

　　替纳帕诺同时获批用于成人便秘型肠易激综合征（IBS-C）。这类患者典型表现为每周自发排便不足3次，伴随排便费力、腹胀、腹痛，对日常活动造成明显影响。替那帕诺通过抑制胃肠道钠/氢交换体3（NHE3），减少钠吸收，促使肠腔内水分蓄积，软化粪便、加快肠道转运，以此缓解便秘与腹痛。临床研究证实，替那帕诺用于IBS-C的整体缓解率优于安慰剂，起效最早可在第1周显现，疗效可维持全程治疗，长期应用耐受性良好,与传统的含钙或非钙磷结合剂相比，替纳帕诺的作用机制完全不同。传统磷结合剂主要在肠道内与食物中的磷酸盐结合形成不溶性复合物，随粪便排出。而替那帕诺是通过抑制肠道上皮细胞上的特定转运蛋白来减少磷的吸收，是一种“上游”阻断的策略。它为控制高磷血症提供了新的作用途径，尤其对于单用传统磷结合剂疗效不佳或不能耐受的患者，可能成为一种有价值的联合治疗选择。然而，其较高的腹泻发生率是临床应用中需要重点关注和管理的问题，可能影响患者的治疗依从性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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