瑞维美尼(Revuforj/revumenib)撬动特定基因重排驱动白血病细胞的分化阻滞

　　瑞维美尼是一种口服小分子抑制剂，靶向组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶，该酶是大型多亚基表观遗传复合物的催化核心，负责H3K27三甲基化修饰，这一标记可抑制基因转录。正常造血过程中，该复合物精细调控基因表达，维持造血干细胞自我更新与分化平衡；而在部分血液恶性肿瘤中，相关基因发生易位、突变或过表达，酶活性异常升高，造成全基因组层面异常基因沉默，髓系、淋系分化必需基因被抑制，造血前体细胞停滞在幼稚阶段、无限增殖，最终诱发白血病。瑞维美尼可逆、高选择性地抑制该甲基转移酶催化活性，下调异常组蛋白甲基化，解除分化相关基因的转录抑制，重启受阻的分化程序，诱导白血病细胞分化、凋亡，为特定基因重排、复发耐药的急性白血病，提供直击表观遗传紊乱根源的全新方案。

　　从适应症来看，瑞维美尼主要用于两类特定基因重排驱动的高侵袭性急性白血病：对应甲基转移酶基因异常的急性髓系白血病，以及相关基因异常的急性淋巴细胞白血病。这类基因重排会形成致癌的异常甲基转移酶复合物，是明确的疾病驱动因素。获批人群为成人及儿童复发/难治、携带该类基因重排的急性白血病患者。临床试验显示，单药治疗在复发难治人群中疗效突出，成人相关急性髓系白血病可获得较高的完全缓解率（含CRi），部分患者实现微小残留病灶转阴，为原本预后极差的患者带来突破；口服给药方式，也更便于长期居家管理。

　　在瑞维美尼问世前，这类特殊分子亚型白血病一旦化疗耐药或复发，治疗手段十分匮乏、预后恶劣。它填补了该靶点的治疗空白，目前和化疗、其他靶向药的联合方案也在积极探索，目标是进一步加深缓解、延长缓解时长，同时向前线治疗推进。瑞维美尼的成功，不仅为这部分白血病患者带来生机，也证实表观遗传调控因子是可行的抗肿瘤靶点，为其他同类机制驱动肿瘤的新药研发打开方向，如同一根精准的表观遗传撬棍，逆转癌细胞顽固的异常沉默程序。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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