Inluriyo/Imlunestrant为ER阳性/HER2阴性晚期乳腺癌实现去注射化治疗

　　Inluriyo是一款口服、具备完全拮抗活性的选择性雌激素受体降解剂（SERD），目标人群为既往内分泌治疗后疾病进展的雌激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者。该药物在分子设计上针对性解决了传统内分泌药物的两大痛点：规避他莫昔芬存在的雌激素受体激动效应，同时改善氟维司群需要注射给药的局限，依靠受体信号阻断+雌激素受体降解双重机制，应对内分泌耐药难题。临床中大约70%乳腺癌属于激素受体阳性亚型，肿瘤增殖高度依赖雌激素信号；一旦出现ESR1基因突变，芳香化酶抑制剂便容易失效，而经典SERD氟维司群需要每月深部肌内注射，给长期治疗带来不便。Inluriyo作为强效口服SERD，既可以竞争性结合雌激素受体，又能够改变受体蛋白构象，促使受体被泛素-蛋白酶体系统识别降解，直接清除驱动肿瘤生长的致癌蛋白。

　　早期临床研究验证了它每日一次口服的便捷给药模式，剂量探索区间覆盖200mg至800mg。初步疗效数据显示，在已经过多线治疗（包含CDK4/6抑制剂）失败的晚期患者中，Inluriyo单药的临床获益率可达41%，临床获益定义为客观缓解或者疾病稳定持续不少于24周；在携带ESR1突变的耐药人群中，药物抗肿瘤活性表现更为突出。对于来曲唑、阿那曲唑等芳香化酶抑制剂耐药的患者，这款新型口服SERD有机会重新控制肿瘤，帮助患者获得数月甚至更长时间的疾病稳定。

　　安全性方面，Inluriyo整体耐受性良好。疲劳、恶心、关节痛、潮热是最常报告的不良反应，大多属于1–2级轻度反应，3级及以上严重不良事件发生率不足10%。对比氟维司群，它最大的优势就是给药方式升级为口服胶囊，免去臀部深部注射带来的局部疼痛、注射部位炎症反应，患者无需反复到院完成注射，居家服用更加方便。相较于同赛道早期口服SERD（如Giredestrant），Imlunestrant经过分子结构优化，重点提升口服生物利用度，降低食物对吸收的干扰，让体内血药浓度维持更加平稳，减少药效波动。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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