晚期乳腺癌患者接受内分泌治疗后,部分肿瘤细胞可出现雌激素受体基因激活突变,配体结合域突变为其中较为多见的类型。这类突变可使雌激素受体在雌激素水平较低的状态下维持活化,持续推动肿瘤增殖。艾拉司群可与突变型雌激素受体相结合,诱导受体构象改变,在抑制受体功能的同时,促进该受体经蛋白酶体途径降解,减少发挥促癌作用的雌激素受体蛋白。该药物适用于经血液或肿瘤组织检测检出ESR1激活突变,并且既往已经接受至少一线内分泌治疗(常联合CDK4/6抑制剂)后出现疾病进展的患者。推荐给药方式为每日一次口服,服药时需要伴随食物,治疗可持续进行直至疾病进展或是出现难以耐受的不良反应,治疗阶段需留意监测恶心、乏力、血脂异常等相关不良事件。
作为专为耐药场景研发的靶向药物,
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