塞尔帕替尼/塞普替尼(Retevmo)针对RET融合阳性肺癌的临床难点提供靶向干预手段

　　随着肺癌精准诊疗持续推进，不少携带少见驱动基因突变的患者拥有了靶向治疗机会。RET融合是非小细胞肺癌中发生率较低的驱动变异，该亚型容易出现颅内转移，既往传统方案疗效有限，耐受性不佳。塞普替尼为高选择性RET抑制剂，针对RET融合阳性肺癌的临床难点提供靶向干预手段，相关循证证据支撑其对颅内病灶的控制效果，也被纳入国内指南推荐，成为该亚型重要的治疗选项。

　　在肺癌各类基因突变中，RET融合相对罕见，在非小细胞肺癌中突变占比仅1%~2%，多见于无吸烟史的肺腺癌人群。从临床特征来看，这类肺癌恶性程度偏高，癌细胞极易穿透血脑屏障，脑转移发生率远高于普通肺癌，这也是RET融合肺癌治疗难度大、预后差的关键原因。在塞普替尼上市之前，临床针对这类患者没有专用靶向药，只能依靠传统手段治疗，整体治疗效果并不理想。化疗作为基础治疗方式，以铂类药物联合培美曲塞为主，缺乏肿瘤靶向性，仅能短暂控制病情，有效率偏低，还会损伤正常机体细胞，引发恶心呕吐、骨髓抑制等强烈副作用，很多体质偏弱的患者无法耐受。免疫治疗联合化疗的方案，也难以适配RET融合突变患者，临床治疗应答率低，无法稳定遏制肿瘤进展。

　　从作用原理来看，塞普替尼属于ATP竞争性激酶抑制剂，通过阻断癌细胞增殖依赖的关键信号通路，切断肿瘤生长、转移的能量来源，精准灭杀突变癌细胞。同时药物具备优异的血脑屏障穿透能力，能够直达颅内病灶，专门攻克RET融合肺癌高发脑转移的治疗难题。凭借高靶点选择性、强效入脑能力、广谱突变覆盖、不限治疗线数的特点，它适配初治、经治等不同治疗阶段的患者，同时可覆盖多种RET融合突变亚型，适用人群更广，且药物副作用温和，更适合患者长期服用。

　　RET融合阳性肺癌脑转移高发的特点，对药物的颅内暴露水平提出较高要求。塞普替尼依托RET通路靶向抑制机制与良好的血脑屏障穿透特性，丰富了该亚型肺癌全程治疗方案。临床应用时，需要先通过基因检测明确RET融合状态，结合患者是否合并脑转移、既往治疗史综合评估用药时机，同时随访监测不良反应，在长期管理中兼顾控瘤效果与用药耐受情况。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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