塞尔帕替尼(Retevmo/selpercatinib)能够精准结合RET突变蛋白抑制肿瘤生长

　　在精准医疗时代，靶向治疗已经成为驱动基因阳性肿瘤患者的核心治疗手段。当RET基因融合或突变被证实为多种实体瘤的"元凶"时，一款高选择性RET抑制剂的出现，往往意味着这部分患者从"无药可用"到"长期生存"的命运转折。塞尔帕替尼正是这样一款具有里程碑意义的药物。RET基因发生融合或者点突变之后，会持续激活下游信号通路，驱动肿瘤细胞增殖、侵袭与转移。塞尔帕替尼能够精准结合RET突变蛋白，阻断这条异常致癌信号，抑制肿瘤生长，对脑转移病灶也具备不错的穿透和控制效果。

　　塞尔帕替尼是一种口服、高选择性的小分子RET激酶抑制剂，通过竞争性结合RET激酶的ATP结合位点，阻断下游MAPK、PI3K/AKT等信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活。与早期多靶点抑制剂不同，塞尔帕替尼对野生型RET及多种RET突变体（包括融合、点突变）均具有强效抑制作用，同时对脱靶激酶的影响极小，这意味着疗效更精准、副作用更可控。目前塞尔帕替尼在中国获批的适应症主要包括三大类：一是RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者；二是需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌成人及12岁以上儿童患者；三是需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。用药前必须通过充分验证的检测方法确认RET基因变异状态。

　　塞尔帕替尼应由具有抗肿瘤治疗经验的医生处方使用。推荐剂量基于患者体重计算：体重低于50公斤者，每次120毫克；体重50公斤及以上者，每次160毫克。每日口服两次，两次服药间隔约12小时，可持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。服药时需要注意几个关键细节：胶囊应整粒吞服，不要咀嚼、压碎或打开；可以与食物同服，也可以空腹服用，但应保持每日一致的服药方式。如果漏服一剂，且距离下一次计划服药时间超过6小时，应尽快补服；若不足6小时，则跳过该剂，按原计划服用下一剂。如果服药后发生呕吐，不要额外补服，按常规时间服用下一剂即可。当出现不良反应时，需要根据耐受性逐步减量。首次减量后，体重低于50公斤者改为每次80毫克每日两次，50公斤及以上者改为每次120毫克每日两次；第二次减量后分别降至每次40毫克每日两次和每次80毫克每日两次；第三次减量后为每次40毫克每日一次和每次40毫克每日两次。若患者无法耐受三次减量，应永久停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：塞尔帕替尼/塞普替尼(Retevmo)为RET基因变异肿瘤患者带来了精准治疗的新希望

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