口服索马鲁肽(SEMAGLUTIDE)与注射索马鲁肽的区别在哪？

　　索马鲁肽是一种GLP-1类似物，多肽，缘何能够口服，这里不得不提及一家公司——Emisphere,PIONEER I便是这次最早公布的一个。

　　2008年6月，诺和诺德和Emisphere公司签订合作协议，Emisphere公司将授权诺和诺德使用Eligen®技术开发GLP-1类似物口服制剂，诺和诺德因此启动了PIONEER项目，涉及10个临床试验，计划招募9600名患者。

　　所以，Eligen®技术到底是什么？

　　Eligen®技术说白了就是基于各种促吸收剂的大分子递送技术，技术的关键在于促吸收剂的设计和开发，这里用到的促吸收剂是SNAC（8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠）。

　　SNAC能够与大分子通过以弱的分子间相互作用相互结合，大分子药物被多个SNAC分子“包裹”，外部极性小、内部极性大，形成脂质体结构，膜通透性具有一定程度的提高，能够递送0.5kd-150kd的大分子。过程中，不影响大分子的高级结构，不影响药物释放，SNAC具有很高安全性，不影响胃肠黏膜结构。

　　索马鲁肽：口服 VS 注射

　　看过上文，Eligen®技术似乎并没有什么神秘，8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠也并没有什么合成难度，Eligen®技术虽然不可否定，但是，SNAC并不一定适合所有的大分子药物，索马鲁肽属相对稳定的大分子，换一个矫情的大分子，结果就不一定了。

　　另外，不可忽视的是已上市索马鲁肽每周用药一次，每针0.25-1.0mg（起始4周，每次0.25mg,之后增至0.5-1.0mg/次），而口服是一天一片，每片10-20mg.生物利用度还是不够理想，忽略成本，个人认为口服一天一次也不见得比注射一周一次好到哪里。

　　无论如何，诺和诺德在糖尿病领域具有绝对优势，占据世界糖尿病市场半壁江山，新一代的糖尿病产品也是层出不穷。如患者需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650.

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