用2-甲基-5-硝基苯胺闭环得6-硝基-1H-吲唑,经碘代、DHP保护、Heck偶联、硝基还原得(E)-6-氨基-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢吡喃-2-基)-1H-吲唑,再经重氮化后与2-巯基-N-甲基苯甲酰胺反应得(E)-N-甲基-2-[[3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢吡喃-2-基)-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺,最后与对甲苯磺酸反应脱吡喃保护基得抗肿瘤药
本研究对方法②进行了改进。用价廉易得的2-甲基-5- 硝基苯胺闭环得4,4经碘代、DHP保护、Heck偶联、硝基还原得(E)-6-氨基-3-[2-(吡啶-2- 基)乙烯基]-1-(四氢吡喃-2-基)-1H-吲唑(8),8经重氮化后直接与3反应得(E)-N-甲基-2-[[3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢吡喃-2-基)-1H-吲唑-6-基]硫基]苯甲酰胺(9),再与对甲苯磺酸反应脱吡喃保护基得1.如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方二维码!点击拓展阅读:
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