瑞戈非尼/拜万戈(REGORAFENIB)获批治疗的三大适应症分别是什么？

　　拜耳公司的Regorafenib（商品名Stivarga，学名拜万戈，以下简称瑞戈非尼）是一种口服的多靶点激酶抑制剂，可抑制VEGFR-1，2，3、TIE-2、BRAF、KIT、RET、PDGFR和FGFR,其结构与索拉非尼相似。瑞戈非尼已获批用于治疗晚期结直肠癌、胃肠间质瘤和肝细胞癌。

　　用法和用量：

　　药代动力学研究发现，瑞戈非尼平均半衰期为28h,血药浓度达峰时间为4h.推荐服用瑞戈非尼的剂量为160mg（4*40mg），口服，1日1次，28天为1个周期，每个周期的第1-21天服药。持续治疗直至患者出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。

　　在每天同一时间段服用瑞戈非尼。在低脂饮食（热量低于600卡路里，脂肪含量<30%）后服用，以温开水送服。若前1天漏服，第2天无需补服前1天的药量。

　　如果需要调整剂量，每次减量40mg（1片）；推荐的瑞戈非尼每日最低剂量为80mg.

　　药物相互作用：

　　CYP3A4的强效诱导剂与瑞戈非尼

　　当瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用时，会降低瑞戈非尼的血药浓度，增加活性代谢产物M-5的血药浓度，另一活性代谢产物M-2的血药浓度无变化，因此可能降低疗效。

　　应避免瑞戈非尼与CYP3A4的强效诱导剂同时使用（如利福平， 苯妥英钠，卡马西平，苯巴比妥，和圣约翰草）。

　　CYP3A4的强效抑制剂与瑞戈非尼

　　当瑞戈非尼与CYP3A4的强效抑制剂同时使用时，会增加瑞戈非尼的血药浓度，降低活性代谢产物M-2和M-5的血药浓度，可能会增加毒性。

　　应避免瑞戈非尼与CYP3A4的强效抑制剂同时使用（如克拉霉素，西柚汁，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，泊沙康唑，泰利霉素，伏立康唑）

　　适应症和用法

　　结直肠癌：

　　瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者。

　　胃肠间质瘤：

　　瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过甲磺酸伊马替尼（格列卫）及苹果酸舒尼替尼（索坦）治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠间质瘤患者。

　　肝癌：

　　瑞戈非尼获批用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞肝癌。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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