帕比司他(FARYDAK/PANOBINOSTAT)是什么药？作用机制是怎么样的？

       多发性骨髓瘤是一种血液肿瘤，起因于骨髓中发现的一种血浆白细胞。据美国国家癌症研究所提供的信息，每年大约有2.17万美国人被确诊患有多发性骨髓瘤，有1.071万人会死于这种疾病。帕比司他通过抑制一类叫组蛋白去乙酰化酶(HDACs)的活性而发挥作用。这一过程可能延缓了多发性骨髓瘤患者体内浆细胞的过度发生，或导致这些危险细胞死亡。美国FDA批准帕比司他（panobinostat）用于多发性骨髓瘤患者治疗。可导致危险细胞死亡的帕比司他是什么药？帕比司他作用机制是怎样的？

　　帕比司他是获批治疗多发性骨髓瘤的首款HDAC抑制剂。这款药物适用于先前已至少接受过两种标准治疗药物治疗的患者，其中包括硼替佐米与一种免疫调节剂。帕比司他将与硼替佐米（一种化疗药物）及地塞米松（一种抗炎药物）合并用药。

　　帕比司他（Farydak）是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂， HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。

　　在体外，帕比司他（Farydak）引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他（Farydak）治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比，帕比司他（Farydak）对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用，能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化，引发细胞周期终止和细胞凋亡，而不影响健康细胞。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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