仑伐替尼是一种口服的多酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK外(成纤维细胞生长因子[FGF]受体1-4,血小板衍生生长因子[PDGF]受体PDGFRα和原癌基因重排蛋白[RET]),还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性。仑伐替尼的适应证是:局部的复发或转移,进展性,放射性碘-难治性分化型甲状腺癌。
最新的仑伐替尼临床II期试验表明,相比单一用药,仑伐替尼联合依维莫司可显著延长无法手术切除的晚期肾细胞癌(RCC)患者的中位无进展生存期。仑伐替尼、依维莫司联合用药组患者中位无进展生存期为14.6个月,依维莫司单一用药组中位无进展生存期为5.5个月(风险比0.40;95%置信区间0.24-0.68;p < 0.001)
此外,人AACR4肾癌移植瘤模型研究也证实,仑伐替尼联合依维莫司具有协同增强作用,仑伐替尼的抗血管生成作用可与依维莫司抗肿瘤活性作用协同,显著增加抗癌效果。
FDA已批仑伐替尼用于联合依维莫司治疗无法手术切除、既往接受过一种血管内皮生长因子(VEGF)靶向疗法的晚期或转移性RCC患者。仑伐替尼联合依维莫司有望成为晚期RCC患者的潜在治疗新选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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