普拉替尼/普雷西替尼(PRALSETINIB)治疗非小细胞肺癌患者的优势？

　　普拉替尼是一种口服的，每日一次、强效高选择性RET抑制剂。可用于靶向治疗RET融合和突变（包括V804守门员突变），根据ARROW研究数据，普拉替尼已获FDA批准用于RET融合阳性转移性NSCLC的治疗。无论既往治疗如何，普拉替尼耐受性良好，具有抗肿瘤活性和中枢活性。

　　普拉替尼为受体酪氨酸激酶RET(Rearranged During Transfection)抑制剂，可选择性抑制RET激酶活性，可剂量依赖性抑制RET及其下游分子磷酸化，有效抑制表达RET(野生型和多种突变型)的细胞增殖。RET抑制剂是一种高度保守的受体酪氨酸激酶，在多种神经、神经内分泌和泌尿生殖组织中表达。RET基因变异与肺癌、甲状腺髓样癌等肿瘤的发生关系密切，为明确的肿瘤致癌驱动基因。在非小细胞肺癌中RET融合患者约占1-2%，常见于不吸烟的年轻人群。非小细胞肺癌指的是源于支气管黏膜上皮或肺泡上皮的恶性肿瘤，是一种最常见的肺癌类型，大多数患者年龄都在65岁以上，但近年发病有年轻化倾向，非小细胞肺癌根据病理类型可分为腺癌、鳞癌、大细胞癌、腺鳞癌、唾液腺型肿瘤。本品用于既往接受过含铂化疗的转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

　　普拉替尼治疗的客观缓解率（ORR）为57%（95%CI:35–77），这意味着超过一半的患者在接受治疗后病灶显著缩小了30%以上。普拉替尼可能使各种类型的患者均受益，无论肿瘤类型、先前的治疗或基因融合伴侣如何。普拉替尼普拉替尼是一种新型、耐受性好的、有前景的、可用于治疗RET融合阳性NSCLC患者的口服靶向药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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