达拉菲尼,达拉非尼,Tafinlar,Dabrafenib治疗黑色素瘤的优势？

　　达拉非尼是一款BRAF抑制剂，准用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤患者，该药不能用于野生型黑色素瘤。达拉菲尼是靶向治疗药，是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示，达拉菲尼能够明显改善疾病的无进展生存率。同时，乳头状甲状腺癌，非小细胞肺癌，卵巢癌和结肠癌中显示了抗癌效果。

　　BRAF基因位于人类第7号染色体上，是人类重要的原癌基因，编码RAF家族苏氨酸/丝氨酸蛋白激酶。研究发现大约有8%的恶性肿瘤的发生和BRAF基因突变有关。目前检测到的BRAF突变已逾30种，以缬氨酸（V）突变为谷丙氨酸（E）（BRAF V600E）最为常见，缬氨酸（V）突变为赖氨酸（K）（BRAF V600K）次之。BRAF突变主要发生在黑色素瘤、非霍奇金淋巴瘤、甲状腺癌和结肠癌中，非小细胞肺癌相对少见，占大约在2%-3%。该突变会持续激活下游MEK-ERK信号通路，对肿瘤的生长增殖和侵袭转移起重要作用。因此，BRAF突变代表了更差的临床结局，这部分患者的肿瘤进展速度远比没有BRAF突变的患者快得多。BRAF突变在吸烟的肺腺癌患者中较为常见。虽然该比例比较小，但是由于肺癌人群很庞大，这部分患者人数总的来说还是很多的。

　　Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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