替尔泊肽/替西帕肽(Mounjaro/Tirzepatide)通过双重激动机制重塑2型糖尿病治疗格局

　　替尔泊肽作为一种新型葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素样肽-1受体双重激动剂，于2022年5月13日获得美国FDA批准用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，2023年11月8日进一步获批用于长期体重管理。这一创新药物的问世，标志着2型糖尿病和肥胖症治疗领域迎来了重要的突破性进展。

　　替尔泊肽通过同时激活GIP和GLP-1受体发挥降糖和减重作用。GIP和GLP-1是人体内重要的肠促胰岛素激素，能够促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空、增加饱腹感。替尔泊肽的双重激动机制使其在降糖和减重方面展现出协同增效作用，相比单一激动剂具有更强的治疗效果。在2型糖尿病患者中，替尔泊肽能够显著改善血糖控制，降低糖化血红蛋白水平，同时有效减轻体重，改善心血管代谢指标。

　　在关键临床试验中，替尔泊肽展现出了令人瞩目的疗效数据。SURPASS系列研究纳入超过13000例2型糖尿病患者，结果显示替尔泊肽5mg、10mg和15mg剂量组治疗40周后，糖化血红蛋白分别降低1.87%、1.89%和2.07%，体重分别减轻7.0kg、7.8kg和9.5kg。其中15mg剂量组中57%的患者糖化血红蛋白降至6.5%以下，69%的患者体重减轻超过5%。在SURMOUNT系列研究中，替尔泊肽在肥胖或超重患者中同样表现出色，72周时15mg剂量组体重平均减轻20.9%，其中超过50%的患者体重减轻超过20%。

　　替尔泊肽采用皮下注射给药，推荐起始剂量为2.5mg每周一次，根据患者耐受性和治疗目标，每4周可增加2.5mg，最大剂量为15mg每周一次。药物可在一天中任何时间注射，可与食物同用或不同用，注射部位可选择腹部、大腿或上臂。替尔泊肽最常见的不良反应为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、呕吐和便秘，这些反应多为轻度至中度，且随着治疗时间延长逐渐减轻。其他常见不良反应包括食欲下降、消化不良、注射部位反应等。需要注意的是，替尔泊肽可能增加甲状腺C细胞肿瘤风险，有甲状腺髓样癌个人或家族史的患者禁用。

　　替尔泊肽的获批上市，为2型糖尿病和肥胖症患者提供了全新的治疗选择。与传统降糖药物相比，替尔泊肽在降糖效果和减重方面具有显著优势，能够同时改善多种代谢指标。与其他GLP-1受体激动剂相比，替尔泊肽的双重激动机制使其在疗效上更胜一筹。目前，替尔泊肽已被纳入多个国际糖尿病治疗指南，推荐用于2型糖尿病患者的治疗，为临床医生提供了重要的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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