HER2乳腺癌引进新药来那替尼/奈拉替尼(NERATINIB)给患者带来希望

2020-09-04 作者: 康必行-小敏

  近日,北海康成引进新药来那替尼(Neratinib,商品名:Nerlynx)的上市申请(受理号:JXHS1800039)已经变更为"在审批"。来那替尼是全球首个获批的用于HER-2阳性早期乳腺癌患者延长辅助治疗的药物,适应于既往接受过含有曲妥珠单抗药物治疗的成年患者,以降低乳腺癌复发风险。

  来那替尼对早、晚期HER-2阳性乳腺癌辅助治疗有效

  来那替尼是目前HER-2药物中靶点最为广泛的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂,作用于HER1/HER2/HER4等靶点。

  对于HER-2阳性早期乳腺癌患者而言,在术后强化辅助治疗方面,ExteNET研究结果显示来那替尼显著降低HER2阳性早期乳腺癌患者的IDFS事件风险。

  此外,在2019ASCO上公布的NALA研究结果为晚期HER-2阳性转移性乳腺癌患者带来了福音。NALA研究是一项全球、随机、开放标签的III期临床研究,共入组了621例曾接受抗HER2治疗的IV期转移性乳腺癌患者,中国入组患者病例数全球最多,共129例,所有患者按1:1随机分组后分别接受来那替尼联合卡培他滨(N+C)和拉帕替尼联合卡培他滨(L+C)治疗。研究的共同主要终点为中心评估的PFS和OS,次要终点为当地评估的PFS、ORR、临床受益率(CBR)、缓解持续时间(DoR)和中枢神经系统(CNS)转移的干预、安全性等。

  结果发现,总人群来那替尼组疾病进展或死亡的风险较拉帕替尼组降低了24%(HR=0.76,p=0.006),PFS取得了2.2个月的绝对获益(HR=0.76;p=0.0059)。此外,ORR(33%vs27%);CBR(45%vs36%);DoR(8.5vs5.6个月)均有改善,CNS转移的干预有所减少(22.8%vs29.2%,p=0.043)。

  通过对试验中治疗人群的应答率进行分析可看出,基于来那替尼在中国人群中更持久的抗肿瘤活性,中国亚组与总人群获益一致,部分获益甚至更显著,通过进一步分析得知,中国患者既往接受帕妥珠单抗、T-DM1药物治疗比例较总体人群低,因此从后续来那替尼治疗中获益较总人群更为明显。

  从中枢神经系统脑转移来看,对于基线无脑转移的患者,来那替尼组可以有效预防脑转移,延缓脑转移的发生率;对于基线无症状的脑转移患者,来那替尼组能较好的治疗脑转移,降低脑转移的进展率。

  来那替尼HER-2阳性乳腺癌治疗药物

  根据GLOBOCAN2018统计数据显示,2018年全球乳腺癌新发患者人数为208.9万人,为发病率第二的癌种,仅次于肺癌,在女性人群中,乳腺癌的发病率则位列第一。根据国家癌症中心2019年发布的最新报告,2015年中国乳腺癌新发患者数为30.4万人,占全国所有癌症新发病例的7.81%,发病率在总人口中位列第五,女性人口中位列第一。

  人表皮生长因子受体2(HER-2)是受体酪氨酸激酶HER家族中的一员,该家族还包括EGFR(HER1)、HER3、HER4。HER-2受体嵌在细胞膜上,与人类表皮生长因子EGF有高度专一性。当EGF与HER-2结合后,会造成HER-2的双聚体化,进而引发自体磷酸化而传递细胞内讯息传递,最后维持正常的细胞生长与分裂。

  大约有20-30%的乳腺癌会有HER-2过度表现的现象。当HER-2过度表现,细胞会因过度刺激而造成不正常的快速生长,最终造成癌症发生。目前,治疗HER-2阳性乳腺癌的药物主要分为3大类,分别是单抗、TKI小分子和偶联物。

  患者如果有用药需求请咨询康必行医学顾问:4006-130-650 我们将竭诚为您解答。

  更多药品详情请访问 来那替尼  https://www.kangbixing.com

一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
余下全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(TM) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(c) 武汉康必行医药信息咨询有限公司