阿培利司/阿博利布(ALPELISIB)药品介绍

2020-09-07 作者: 康必行-小喆

       2019年5月24日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Piqray(alpelisib)片剂,用于与内分泌治疗药物氟维司群(Fulvestrant)联用,治疗绝经后女性及男性的晚期或转移性乳腺癌。这些患者激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER-2)阴性并携带PIK3CA突变,在内分泌治疗时或之后出现进展。

  FDA还批准了配套的诊断试验,即筛选PIK3CA RGQ多聚合酶链式反应试剂盒(PIK3CA RGQ PCR Kit),以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。通过使用液体活检的筛选试验阴性的患者应进行肿瘤活检以进行PIK3CA突变检测。

  瑞士诺华 NOVARTIS公司生产的Piqray图册

  【生产企业】:瑞士诺华 NOVARTIS公司

  【规格】:300mg(150mg*2) ×28片/盒;

  【商标】:Piqray

  【通用名】:alpelisib

  【中文名】:阿培利司 

  【英文名称】:alpelisib Tablets

  【有效期】:24个月

  【贮藏】:密封,在20-25℃条件下保存。

  【Piqray阿博利布片适应症】

  与氟维司群联合,用于治疗绝经后妇女或激素受体阳性的男性中:人类表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-),PIK3CA-突变,在基于内分泌的方案之后出现进展或通过FDA批准的测试检测的晚期或转移性乳腺癌。

  【Piqray阿培利司片剂量和给药方法】

  推荐剂量:每日一次口服300毫克(两片150毫克片剂),与食物一同服用。将PIQRAY片剂整个吞下(在吞咽之前,片剂不应被咀嚼、压碎或裂开)。如果药片破损、破裂或不完整,就不能服用。

  如果错过了一剂PIQRAY,可以在通常服用后9小时内与食物一起服用。超过9小时后,跳过当天的剂量。第二天,在通常的时间服用PIQRAY.

  如果患者在服用该剂量后呕吐,建议患者当天不要服用额外剂量,并在第二天正常时间恢复给药计划。

  当氟维司群(fulvestrant)与PIQRAY一起服用时,氟维司群(fulvestrant)的推荐剂量是在第1、15和29天服用500毫克,此后每月给药一次。请参考氟维司群的完整处方信息。

  若出现不良反应,请考虑减少剂量或停药。

  【Piqray阿博利布片警告和注意事项】

  1.严重超敏反应:永久停止PIQRAY.及时开始适当的治疗。

  2.严重皮肤反应:报告了严重皮肤反应的病例,包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和红斑多形性(EM)。不要对有史密斯,EM或毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状,则中断PIQRAY,直至确定反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。如果确认SJS,EM或TEN,则永久停止PIQRAY.

  3.高血糖:报告了严重的高血糖,包括酮症酸中毒。PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用PIQRAY治疗之前,测试空腹血糖(FPG),HbA1c和优化血糖。在开始治疗后,监测期间。如临床指示,启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖,中断,减少剂量或停止PIQRAY.

  4.肺炎:已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎,则中断或停止PIQRAY.

  5.腹泻:据报道,有严重的腹泻病例,包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用PIQRAY治疗期间出现腹泻(≤2级)。建议患者开始抗腹泻治疗,增加口服液,并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻,则中断,减少剂量或停止PIQRAY.

  6.胚胎 – 胎儿毒性:PIQRAY会导致胎儿伤害。告知患者有胎儿潜在风险的患者并使用有效的避孕措施。

  【Piqray阿博利布片药物相互作用】

  1.CYP3A4诱导剂

  与强CYP3A4诱导剂共同给药可能会降低PIQRAY的浓度,这可能会降低阿普利西布的活性。避免与强CYP3A4诱导剂同时给药。

  2.BCRP抑制剂

  与BCRP抑制剂共同给药可能会增加PIQRAY的浓度,这可能会增加毒性风险。避免在接受PIQRAY治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物,当PIQRAY与BCRP抑制剂联合使用时,密切监测增加的不良反应。

  3.CYP2C9底物

  PIQRAY与CYP2C9底物(如华法林)合用可降低这些药物的血浆浓度。当PIQRAY与CYP2C9底物联合使用时,密切监测CYP2C9底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性。

  【Piqray阿博利布片药物过量】

  在临床研究中,PIQRAY的给药剂量最高为450毫克,每天一次。过量使用相关的不良反应与已知的PIQRAY安全性相一致,包括高血糖、恶心、乏力和皮疹。

  【Piqray阿培利司片禁忌症】

  对本品或其任何成分有严重过敏反应的患者禁用本品。

  【Piqray阿博利布片不良反应】

  最常见的不良反应包括实验室异常(全部,发病率≥20%),葡萄糖增加,肌酐增加,腹泻,皮疹,淋巴细胞计数减少,GGT增加,恶心,ALT增加,疲劳,血红蛋白减少,脂肪酶增加,食欲减退,口腔炎,呕吐,体重下降,钙减少,血糖下降,aPTT延长,脱发。

  【Piqray阿博利布片在特殊人群中使用】

  哺乳期:建议不要母乳喂养。

  【Piqray阿培利司片一般描述】

  PIQRAY是一种激酶抑制剂。alpelisib的化学名称是(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺。alpelisib是一种白色或近白色的粉末。alpelisib的分子式为C19H22F3N5O2S,相对分子质量为441.47 g/mol.alpelisib的化学结构如下所示:

  PIQRAY薄膜包衣片剂用于口服给药,有三种规格,分别为50毫克、150毫克和200毫克。片剂中还含有羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和淀粉羟乙酸钠。该薄膜涂层包含羟丙甲纤维素、氧化铁黑、氧化铁红、聚乙二醇/聚乙二醇4000、滑石和二氧化钛。

  【Piqray阿博利布片作用机制】

  Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化,细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。

  在乳腺癌细胞系中,alpelisib抑制PI3K下游靶标的磷酸化,包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内,alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长,包括乳腺癌模型。

  已显示通过alpelisib治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加。与来自ER阳性,PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比,alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

  【Piqray阿培利司片患者资讯资料】

  1.忠告患者出现以上任何不良反应(警告和注意事项)的症状立即联系医护人员。

  2.告知妊娠妇女和生殖潜能妇女,PIQRAY可能会造成胎儿伤害,不知道PIQRAY是否会进入你的母乳。在使用PIQRAY治疗期间和最后一次给药后1周内,不要进行母乳喂养。还应该阅读氟维司群的完整处方信息,了解重要的哺乳信息。

  3.忠告有生育潜力的女性在使用PIQRAY治疗期间和PIQRAY末次剂量后一周内使用有效的避孕措施。

  4.在服用PIQRAY之前,请告知医生您是否:有糖尿病史;有皮疹、皮肤发红、嘴唇、眼睛或嘴巴起泡或皮肤脱皮的病史;怀孕或计划怀孕。如患者需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650.

  更多药品详情请访问 阿培利司  https://www.kangbixing.com/

    


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