关于阿比特龙/泽珂(ABIRATERONE)的药物相互作用

2020-09-10 作者: 康必行-小敏

  用人肝微粒体进行的体外研究表明,阿比特龙具有抑制CYP1A2,CYP2D6,CYP2C8以及较小程度CYP2C9,CYP2C19和CYP3A4 / 5的潜力。

  在一项体内药物 - 药物相互作用试验中,当右美沙芬30 mg与阿比特龙每日1000毫克(加泼尼松5毫克,每日两次)时,右美沙芬(CYP2D6底物)的C max和AUC分别增加2.8倍和2.9倍。)。右美沙芬的活性代谢产物右啡烷的AUC增加约1.3倍。

  项临床研究中,确定每日1000毫克阿比特龙(加泼尼松5毫克,每日两次)对单剂量100毫克CYP1A2底物茶碱的影响,未观察到茶碱全身暴露的增加。

  阿比特龙是体外 CYP3A4的底物。在与随后的阿比特龙1000毫克的单一剂量强烈CYP3A4诱导剂(利福平,每日600毫克6天)进行预处理的健康受试者的临床药代动力学相互作用的研究中,平均血浆AUC ∞阿比特龙的降低了55%。

  在健康受试者的单独临床药代动力学相互作用研究中,共同施用酮康唑(CYP3A4的强抑制剂)对阿比特龙的药代动力学没有临床意义的影响。

  在健康受试者的CYP2C8药物 - 药物相互作用试验中,当吡格列酮与单剂量1,000mg醋酸阿比特龙一起给药时,吡格列酮的AUC增加了46%。

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