塞瑞替尼/色瑞替尼(CERITINIB)如何正确使用以及确定服用剂量?

2020-10-08 作者: 康必行海外医疗

  患者单次口服赛瑞替尼后,差不多在4至6小时实现ceritinib血浆峰水平(Cmax),和曲线下面积(AUC)和跨越50至750 mgCmax与剂量正比例增加。未曾测定ZYKADIA的绝对生物利用度。

  赛瑞替尼ZYKADIA 750 mg 1次口服给药后,约15天达到稳态与3周后几何均数积蓄比值6.2.50至750 mg 1次口服重复给药全身暴露以较大于剂量正比例的方式增加。餐后ceritinib的全身暴露增加。在健康受试者进行的一项食物影响研究当与空腹状态比较时。

  用单次500mg 赛瑞替尼ceritinib剂量显示高脂肪餐(含约1000热量和58克脂肪)增加ceritinib的AUC73%和Cmax41%和一个低脂肪餐(含约330热量和9克脂肪)增加ceritinibAUC 58%和Cmax 43%。一个600mg或较高ZYKADIA剂量与进餐服用预计导致全身暴露超过空腹服用750 mgZYKADIA给药,而且可能增加不良药物反应。

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