伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB/EMLUTINI)药物作用机理?

2020-10-14 作者: 康必行海外医疗

  据报道,1999年合成了首个BTK抑制剂LFM-A13,但是遗憾的是,随后LFM-A13并未开展临床研究,不过在了解BTK抑制作用的机理下,美国塞莱拉基因公司药物化学教研室学者继续展开研究,最终合成了compound 4,并用两种方法证实了这类药物与BTK结合的不可逆性,伊布替尼ibrutinib就此诞生。

  

  而后动物及人体外研究均提示PCI-32765与BTK活化位点不可逆结合,可获得满意疗效。2013年《J Clin Oncol》杂志公布了一项令人激动人心的结果,56例RR B细胞淋巴瘤或CLL患者接受口服ibrutinib升阶梯治疗,ibrutinib与BTK的cys481不可逆结合至少24h.患者OR率为60%,CR为16%4.因此,2013年开始获得FDA加速审批:2013.11MCL,2014.7CLL,2015.1WM,同时欧洲药物机构也批准了这些B细胞恶性肿瘤的药物治疗。

  2012年发表于Blood的一项研究阐释了伊布替尼的作用机制:PCI-32765通过抑制BTK,抑制肿瘤细胞生存和增殖,抑制BCR调控的粘附,调节趋化因子调控的粘附和迁移。同时合理阐释了CLL患者接受伊布替尼治疗后出现的临床应答:可获得快速且持续的淋巴结病变缓解,伴随暂时停药后可逆的一过性淋巴细胞增多。

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