飞尼妥/依维莫司(everolimus)是一种口服的mTOR抑制剂

2020-11-06 作者: 康必行海外医疗

  飞尼妥/依维莫司作为一种口服的mTOR抑制剂,其能与细胞内的粘合蛋白FKBP一12形成高亲和性的复合物进而与mTOR结合并抑制其信号肽的功能,使之对下游底物的磷酸化调节作用减弱或消失,阻断氨基酸等营养因子和多种生长因子转导的信号下传,对P70S6 K和4E—BPl的抑制干扰了mRNAs编码的细胞周期调节中枢蛋白的翻译,糖酵解和对缺氧环境的适应.通过阻止mTOR的功能阻断细胞由G1期(DNA合成前期)至S期(DNA合成期)的进程并抑制细胞的增殖。

  

  答案是可以的。因为患者只有通过坚持服用飞尼妥,才能见到明显的治疗效果,但是需要注意的是,治疗期间若是出现了一些严重的不良反应或无法从中获益,那么患者则需要考虑停止用药。

    飞尼妥/依维莫司为CYP3A4的底物,也是多药外排泵Р糖蛋白( PgP)的底物和中度抑制剂。在体内,其还是CYP3A4的竞争性抑制剂和CYP2D6 的混合性抑制剂。故本品与CYP3A4抑制剂和PgP抑制剂同时使用时,血药浓度会增加;而与CYP3A4诱导剂同时使用时,血药浓度则降低。

  在健康受试者中进行的试验表明:与飞尼妥/依维莫司单独治疗组相比,飞尼妥分别与酮康唑、红霉素、维拉帕米等CYP3A4抑制剂和 PgP抑制剂联用时,本品的Cmax分别增加3.9、2.0和2.3倍;AUC分别增加15、4.4和3.5倍。故飞尼妥应避免与CYP3A4强效抑制剂如酮康唑、依曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦等联用,慎与CYP3A4中度抑制剂如红霉素、维拉帕米、安普那韦、福沙那韦、阿瑞匹坦等联用,如无替代药品而必须使用时,则应降低本品剂量。

更多详情请访问 飞尼妥/依维莫司 https://www.kangbixing.com/bxyw/ywms/


一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
余下全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(TM) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(c) 武汉康必行医药信息咨询有限公司