安立生坦(Ambrisentan)中文说明书

2020-12-31 作者: 康必行海外就医
      1适应症

  安立生坦用于治疗:特发性肺动脉高压(PAH)与结缔组织病相关的肺动脉高压(PAH-CTD),WHO功能分级处在II级,III级或IV级的患者。

  安立生坦联合他达拉非用于治疗WHO I级单具有WHO功能II级,III级或IV级症状的患者。

  2剂量和给药

  安立生坦是用于口服,可空腹或随食物服用。建议片剂完全吞咽,不要碾碎或咀嚼。

  安立生坦作为单一药物:

  起始剂量为空腹或进餐后口服5mg每日1次 ;如果耐受则可考虑调整为10mg每日1次。 药片可在空腹或进餐后服用。不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。没有在肺动脉高压患者中进行过高于10mg每日1次剂量的研究。在开始使用本药治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测。

  安立生坦与他达拉非一起使用:

  当与他达拉非联合使用时,安立生坦起始剂量为5 mg,应按每日一次逐渐增加至10 mg(在耐受的情况下)。有限的数据表明,安立生坦的突然中断与PAH反弹恶化无关。

  与环孢菌素A一起使用:

  当与环孢菌素A联合给药时,安立生坦的剂量应限制为每天一次5mg。

  3禁忌症

   怀孕。严重肝损伤患者(伴或不伴肝硬化)。肝转氨酶大于正常上限(ULN)3倍的患者。伴有或不伴有继发性肺动脉高压的特发性肺纤维化(IPF)患者。对安立生坦或任何赋形剂表现出或可能表现出过敏的患者。

  4注意事项

  肝功能。

  血液学变化。

  肾功能受损患者。

  体液潴留。

  肺静脉阻塞性疾病。

  用于预先存在低血压的患者。

  遗传毒性。

  致癌性。

  生育影响。

  5与其他药物的相互作用

  已经用环孢菌素A,华法林,西地那非,他达拉非,酮康唑,利福平,口服避孕药和地高辛进行了具体的相互作用研究。

  环孢菌素A

  环孢菌素A是多种代谢酶和转运蛋白的抑制剂。当安立生坦与环孢菌素A共同给药时要小心。安立生坦和环孢菌素A(P-糖蛋白[P-gp]和有机阴离子转运多肽[OATP]的抑制剂)的稳态联合给药导致健康志愿者中安立生坦暴露量增加2倍,因此剂量当与环孢菌素A共同给药时,安立生坦应该每日一次限制在5mg。

  华法林

  在健康志愿者研究中,安立生坦对华法林的稳态药代动力学和抗凝血活性没有影响。华法林对安立生坦的药代动力学也没有临床显着的影响。此外,在患者中,安立生坦对每周华法林类抗凝剂剂量,凝血酶原时间(PT)没有总体影响。国际标准化比率(INR)有小幅度的非临床显着下降。

  西地那非和他达拉非

  安立生坦与磷酸二酯酶抑制剂(西地那非或他达拉非(CYP 3A4的两种底物))在健康志愿者中的共同使用不显着影响安立生坦或磷酸二酯酶抑制剂的药代动力学。

  酮康唑

  在16位健康志愿者中研究了CYP3A4强抑制剂酮康唑(400mg,每日一次)对单次剂量10mg安立生坦的药代动力学的重复给药的效果。通过AUC和C max 测量的安立生坦暴露量分别增加35%和20%。这些变化的临床意义尚不清楚。

  利福平

  利福平(OATP的抑制剂,CYP3A和2C19的强诱导剂,以及P-gp和尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶[UGT]的诱导剂)的共同使用与安立生坦暴露的短暂(约2倍)增加有关在健康志愿者的初始剂量之后。然而,到第7天,利福平的稳态给药对安立生坦暴露没有临床相关影响。与利福平联合给药时不需要调整安立生坦的剂量。

  奥美拉唑

  在PAH患者的临床研究中,安立生坦和奥美拉唑(一种CYP2C19抑制剂)的共同给药并不显着影响安立生坦的药代动力学。

  口服避孕药

  在健康受试者的临床研究中,使用安立生坦10mg的稳态给药不会显着影响联合口服避孕药中炔雌醇和炔诺酮组分的单剂量药代动力学。基于这种药代动力学研究,安立生坦不会显着影响避孕药物的暴露。

  地高辛

  安立生坦在健康志愿者中的稳态给药对地高辛(P-gp底物)的单剂量药代动力学没有临床相关影响。

  6不良反应

  与安慰剂相比,老年人外周水肿的发生率更高。超敏反应(例如,血管性水肿,皮疹,瘙痒症),头痛,头晕,偏头痛,视力模糊,视觉模糊,上呼吸道(如鼻,窦)充血,鼻窦炎,鼻咽炎,鼻炎,恶心,呕吐,腹泻。

  7特殊人群

  肾功能不全:没有肾功能受损患者进行药物动力学研究。

  肝损伤:尚未研究安立生坦在严重肝损伤患者中的药代动力学。  

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