特罗凯(ERLOTINIB)的抗肿瘤作用机制主要为抑制表皮生长因子酪氨酸激酶

2021-04-24 作者: 康必行-小喆

  特罗凯用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细

  胞肺癌的三线治疗。

  【化学成分】

  每片内含150mg厄洛替尼(以盐酸厄洛替尼形式存在)。

  【药理作用】

  特罗凯的抗肿瘤作用机制主要为抑制表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶胞内磷酸化。

  【不良反应】

  最常见的不良反应是皮疹和腹泻,3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9%

  和6%,皮疹的中位出现时间是 8 天,腹泻中位出现时间为 12 天。发生率大于10%的不良反应有:皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽 、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。肺毒性:有较少的报道提示在接受特罗凯 治疗的 NSCLC 患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病(ILD),甚至导致死亡。在随机对照研究中,ILD 的发生率是 0.8%,并且这一发生率在 特罗凯 治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括:肺炎、间质性肺炎、间质性肺病 、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月,中位发生时间为 47 天。

  多数患者常有混杂因素导致ILD发生,如:之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状,例如:呼吸困难、咳嗽 、发热等,需进行检查评价,一旦诊断ILD,应停止继续使用特罗凯,并采取适当治疗。肝毒性:特罗凯治疗可引起无症状的肝转氨酶升高,因此,治疗期间应定期复查肝功能,包括:转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等,如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。较少报道有胃肠道出血,常发生于同时应用华法林的患者,所以 ,同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。老年患者:安全性和药代动力学在年轻人和老年患者中无明显差异,因此,应用于老年患者时不建议调整剂量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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