卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗RET重排肺癌疗效分析及不良反应

2021-04-28 作者: 康必行海外医疗

  卡博替尼治疗RET重排肺癌疗效分析及不良反应:2012 年7月13日至2016年4月30日, 共有26例RET重排肺腺癌患者入组并接受卡博替尼(XL184)治疗,其中有 25 例患者可进行疗效评估。KIF5B-RET 重排是主要的融合型,16例(62%)患者发生了该重排。25例患者中有 7 例被评估为部分缓解(总缓解率为 28%)。

  在给予卡博替尼(XL184)治疗的26例患者中,最常见的3级治疗相关不良反应为脂肪酶升高(4 例,15%)、丙氨酸氨基转移酶升高(2例,8%)、血小板计数减少(2 例,8%)和低磷血症(2例,8%);未发生药物相关的死亡,但在随访过程中有 16例(62%)患者死亡,19例(73%)患者因药物相关不良反应需要减少剂量。

  卡博替尼,商品名Cometriq,是一种多靶点分子靶向药物,具有显著的抗癌活性,作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展,临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。卡博替尼尚在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等,很多的肝癌、肾癌、肉瘤患者等。卡博替尼(XL184)也对其他酪氨酸激酶具有抑制活性,包括c-KIT,AXL 和fms 样酪氨酸激酶3(FLT3)。这些酪氨酸激酶受体既参与正常细胞学功能,也涉及一些病理学过程,例如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。

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