治疗非酒精性肝病奥贝胆酸(Ocaliva/obeticholic acid)不能错过!

2021-09-28 作者: 康必行-小菲

  奥贝胆酸是由Intercept研发,早在2016年5月获批用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC),也是近20年来首个获批治疗PBC的药物。FDA咨询委员原计划于2020年3月26日召开会议,审查其在NASH中的治疗作用。

  奥贝胆酸(Obeticholic Acid,商品名Ocaliva),属法尼醇X受体激动剂,通过活化法尼醇X受体,间接抑制细胞色素7A1(CYP7A1)的基因表达,可以抑制胆酸合成,用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。奥贝胆酸于2016年获美国FDA批准上市,于2016年获欧盟批准上市,是一个全球化上市药物,用于治疗原发性胆汁性肝硬化(PBC),III期临床试验显示,25mg剂量的奥贝胆酸可显著改善NASH患者的纤维化和NASH疾病活动。

  NAFLD是指除外酒精和其他明确的损肝因素所致的肝细胞内脂肪过度沉积为主要特征的临床病理综合征,与胰岛素抵抗和遗传易感性密切相关的获得性代谢应激性肝损伤。可从单纯性脂肪肝经非酒精性脂肪性肝炎(NASH)发展为肝纤维化,甚至导致肝硬化、肝细胞癌(HCC)或肝功能衰竭等终末期肝病。和NASH的全球患病率估计分别约为25%和3% – 5%。各个制药公司正因这广阔的市场而热切追求首个批准的/NASH药物。

  胆汁酸在肝内由胆固醇转变生成,随胆汁从肝脏排出。胆汁酸不仅帮助小肠消化食物中的脂质,它还可以作为FXR的配体与FXR相互作用,开启一系列参与能量代谢的基因表达。FXR不仅通过抑制胆汁酸合成和重吸收,并促进胆汁酸转运出肝细胞,调控肝脏和循环系统胆汁酸浓度,也可以通过触发信号级联抑制肝脂生成的关键调节因子结合蛋白-1(SREBP-1),从而抑制脂肪生成,促进脂肪酸氧化,调控肝脂和血脂。FXR还可以通过激活抑制星状细胞纤维化的关键因子-短小异源二聚体蛋白,这是肝脏星状细胞纤维化活性的关键抑制因子来改善纤维化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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