拉罗替尼/拉克替尼(Larotrectinib)在多项临床试验中表现优秀被称为抗癌神药?

2021-10-08 作者: 康必行-小菲

  拉罗替尼是第一种获准用于治疗NTRK基因融合实体瘤的口服酪氨酸激酶抑制剂,拉罗替尼2018年11月份在美国上市, 因为用途广泛,不限癌种,给肿瘤患者带来了无限希望,被患者们称为抗癌神药。

  此次批准是基于拉罗替尼在多项临床试验中的表现:2018年2月NEJM发表三项安全性和有效性临床研究结果,对于年龄为4个月至76岁的患者,针对17种不同癌症治疗总体有效率为75%。2018年10月ESMO年会上公布的最新数据:在55名可以用 RECIST 标准衡量的TRK融合癌患者中,拉罗替尼能够达到80%的客观缓解率(ORR)。

  拉罗替尼能特异性清除NTRK融合基因,抑制TRK蛋白的生成,进而靶向性抑制癌细胞增殖生长。那么NTRK是什么呢?NTRK基因包含NTRK1、NTRK2、NTRK3,分别负责编码原肌凝蛋白受体激酶(TRK)家庭蛋白TRKA、TRKB、TRKC的合成。神经营养因子与TRK蛋白质集合后可诱导受体二聚体化、磷酸化并激活下游PI3K、RAS/MAPK/ERK和PLC-Ɣ的信号级联通路。TRK信号通路的改变,已经被发现是许多肿瘤的致病原因,特别是NTRK基因的融合,为目前最明确的致癌驱动基因。NTRK基因融合虽然是明确的致癌驱动基因,且拉罗替尼对于NTRK基因融合有着非常好的疗效和安全性,但是,肿瘤患者的NTRK基因融合频率非常低,在所有实体瘤中NTRK基因融合的频率约为1%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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